Mylan社シルデナフィルを業界最安値でお届けします

マイラン社製シルデナフィル（Sildenafil）はバイアグラ(VIAGRA)と同じ成分で、勃起不全 (ED) 、および肺動脈性肺高血圧症の治療薬として利用されている経口の錠剤です。 先発薬はファイザーのバイアグラ (Viagra) が商品名（商標）として登録されていますが、バイアグラは医薬品としての特許期限切れにより、多くの製薬会社から安い後発医薬品（ジェネリック）が多数販売されています。 日本でもフランス産のマイラン(Mylan)シルデナフィルとして50mg錠が認可されており、医師の処方があれば日本国内でも入手可能です。 投与はいずれもクエン酸塩の形態で経口薬として飲むタイプです。

シルデナフィル（マイラン社フランス製）とはフランス・マイラン社が製造販売するバイアグラのジェネリックです。 薬剤名もバイアグラと同じ成分のシルデナフィルと名付けられており、製造メーカーを区別するため　Sildenafil Mylan と記述されることが多いです。 シルデナフィル（マイラン社フランス製）には50mg錠、100mg錠の2つの用量があり1パッケージに4錠入っています。 剤形は先発のファイザー製バイアグラとよく似た青色で丸形です。片面には「M」と刻印されておりもう片面には用量が刻印されています。

マイラン社シルデナフィルの飲み方で注意が必要なのは、成分であるシルデナフィルの1日の最大摂取量は100mgであることです。 現在、国内製のバイアグラは50mg錠までしか製造販売されていませんので、そちらに慣れている方が初めてシルデナフィル（マイラン社フランス製）を服用する場合は50mg錠をそのまま、あるいは100mg錠を半分に分割して服用してください。 分割後の薬剤はコーティング剤が剥がれ落ちますので残りの半錠もお早めに使用してください。 服用間隔は24時間で100mg錠を上限として服用し、それでも効果を感じられない場合は、体質に合わない可能性もありますので、それ以上の服用は絶対に避けてください。

シルデナフィル（マイラン社フランス製）の成分は先発のファイザー製バイアグラと同じシルデナフィルとなります。 基本的な効果・服用方法は同一のものとなります。 シルデナフィルはPDE5（ホスホジエステラーゼ５）阻害剤に分類されるお薬です。 PDE5とは陰茎内のcGMP（サイクリックGMP)を分解してしまう酵素でこれにより勃起が妨げられます。 シルデナフィルを服用することでPDE5の働きが阻害されcGMPの分解が抑制されることにより血管の拡張・血流量の増加が起こり結果的に自然な勃起に繋がります。

服用方法は性行為を行う１時間程度前に水またはぬるま湯等で服用します。 シルデナフィルは食事やお酒の影響を受けやすいことがよく知られておりますので、しっかりと効果を実感したい場合は空腹時（食後2時間以上経過後）に服用してください。 効果は4～6時間程度持続します。

シルデナフィルにはいくつかの副作用があることがよく知られています。 例を挙げると頭痛、鼻づまり、顔のほてり、目の充血等です。 これらは身体各所の血流量が増えることで起こるとされていますので「効果の出始めの合図」くらいにとらえてもいいでしょう。 またこれらの副作用には個人差があり重い方や全く出ない方様々です。 重い頭痛にお悩みの方はロキソニン等の鎮痛薬を併用するといいでしょう。 一般的に副作用は効果の消失とともに無くなりますが残る場合は処方してもらった医療機関に相談しましょう。

シルデナフィルにはいくつかの服用・併用禁忌があることがよく知られています。 一部ご紹介すると 服用禁忌として、 狭心症、心筋梗塞、心不全の治療を受けている方、 不整脈、低血圧または高血圧の方、心臓に疾患をお持ちの方、 併用禁忌として、 硝酸剤、一酸化窒素供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビドなど）、 これら降圧剤はシルデナフィルと併用することで血圧が下がりすぎる危険があります。 以上の服用・併用禁忌は一部となります。 安全に服用するには医療機関で医師の診察を受けたうえで処方してもらうようにしましょう。

バイアグラは1990年代前半、狭心症の治療薬として研究・開発が始まった。第1相臨床試験において、狭心症に対する治療効果は捗々しいものではなく試験の中止を決めるが被験者が余剰の試験薬を返却するのを渋り、理由を問うた所、わずかであるが陰茎の勃起を促進する作用が認められ、これを適応症として発売されることとなった 。

1998年にアメリカ合衆国で販売を開始。発売直後からマスコミやインターネットなどで「夢の薬」「画期的新薬」と騒がれ、日本にも多くの個人輸入代行業者の手によってもたらされるようになった。 日本では、アメリカ合衆国での市販から間もない同年6月頃より、狭心症を患ってニトログリセリンなどの硝酸エステル薬を服用している者（主に高齢者）が、個人輸入で入手して性行為を行った直後に、心停止に陥り死亡する事例が数件発生した。 このため、医薬品の安全性を図るべく、医師の診断・処方箋が必要となる医療用医薬品（現・処方箋医薬品）として正規販売する運びとなり、厚生省は併用禁忌による副作用死（薬害）抑止の観点もあり、日本国内での臨床試験を実施せず、アメリカ合衆国の承認データを用いるスピード審査を敢行し、1999年（平成11年）1月25日に製造承認、3月23日よりファイザーから医療機関向けに販売された。このスピード審査は、それまで治療上の緊急性が高い「抗HIV薬」などに対して行われていたものだった。

一方で、安全性の確認がなされていた経口避妊薬の医薬品認可申請が、10年以上に渡り却下され続け、1999年（平成11年）6月2日にようやく承認された。このため、女性に経口避妊薬を気軽に与えると、複数の男性と性行為をするようになることが予想されるため、経口避妊薬の承認は敢えて遅らせたのではないかとして、各種団体・医療従事者などから、この決定が恣意的であると疑問視する声が挙がった。

バイアグラ（シルデナフィル）は、生体内で環状グアノシン一リン酸（cGMP）の分解を行っている5型ホスホジエステラーゼ (PDE-5) の酵素活性を阻害する。これが陰茎周辺部のNO作動性神経に作用して血管を拡張させ、血流量が増えることによって機能すると考えられている。 勃起不全の症状がある場合、この薬（錠剤）を性行為の30分くらい前に服用すると陰茎が勃起し、性行為が正常に行える。ただし、性的なリビドーがない場合や陰茎に対する適切な物理的刺激がない場合には勃起は起こらない。また性的な気分を高揚させる効果はない。 この薬は陰茎の勃起に効果はあるものの精液の量を増やす効果はなく、射精時にあまり精液が出ない、いわゆる「空撃ち」状態になると射精の快感は半減する。

シルデナフィルは陰茎に限らず脳を介した血管拡張を促進する作用がある事から、現在種々の疾患に対する適応が研究されている。その例としては、慢性心不全、肺高血圧症（特に新生児（心室中隔欠損症や動脈管開存症）や開心術中・術後、急性肺傷害など）がある。 肺動脈性肺高血圧症治療薬のレバチオは、2008年4月より発売されている。 作用メカニズムは狭心症の治療に用いるニトログリセリン等の硝酸エステル系薬剤と同様のものであるため、副作用として血圧の急激かつ大幅な低下によりショック状態となることがある。特に同薬服用時に狭心発作に見舞われ、救急病院に搬送された際、服用者が同薬使用を告げずに硝酸塩系薬剤を投与され、症状が悪化・最悪の場合には死亡するケースも見られる。 ファイザー側はこの同薬に関する問題に対して、医師・薬剤師への禁忌情報の提供を行うと共に、錠剤パッケージ裏にニトログリセリン等硝酸塩系薬剤との併用ができない旨を記載している。 「滋養強壮」「精力強壮」を謳った健康食品・サプリメントの中には、シルデナフィルを含む物もあり、厚生労働省が注意喚起している。

アメリカ食品医薬品局は2007年10月18日、男性性的不全治療薬の服用で突発性難聴になる恐れがあると警告し、ファイザー（バイアグラ）、イーライリリー（シアリス、一般名：タダラフィル）、バイエル（レビトラ、一般名：バルデナフィル）の3商品に対し、品質表示ラベルや取扱説明書に、リスクを詳しく記載するよう求める方針である。

バイアグラは、1990年代末から2000年代にかけて、世界的なセンセーションを巻き起こし、副作用による死者、違法な販売、偽物が出回るなど社会問題にもなった。日本では、2014年（平成26年）5月に、バイアグラとしての成分特許が切れたことから、それ以降は合法的な後発医薬品（ジェネリック）が発売・流通されている。ただし国内での入手には、医師の処方箋が必要な『処方箋医薬品』である。 日本国内の医療機関で処方されている剤形は、25 mg 錠または50 mg 錠（一錠に 25 mg ないしは 50 mg の有効成分が含まれる）だが、ファイザーが米国等海外において製造・発売している剤形には、100 mg 錠もある。しかしこの 100 mg 錠は日本国内での製造承認は出ておらず、日本の医療機関では処方されない。 日本で正規に入手するためには医師の処方箋が必要な上、健康保険による診療報酬の適用外で自由診療（保険外診療）のため、各医療機関が価格を定めることができるが、1錠およそ1,500円程度となっている。

1999年（平成11年）の発売当初は、泌尿器科（性病科）や一般内科などの医師が、医薬情報担当者から説明を受けるなど専門知識を習得した特定の診療所・病院の診療科において、患者が問診と血圧測定などの生理的検査を行い、EDと確定されれば処方される仕組みのみであった。 なお、この検査において、基本的に陰茎を医師の前で露わにしたり、触診させる必要はない。その後、2000年代以降は一部の美容外科や心療内科を中心に、依頼すれば簡単な問診だけで医薬品を処方する診療所も見受けられる。 一方、用途の関係から、医療機関や処方箋を調剤薬局へ出向くのが恥ずかしい、と思いこむ者もおり、依然として個人輸入代行業者による販売が行われている。こうした業者の販売する薬物からは、偽薬あるいは海賊薬が発見される事もある。

勃起不全は男性にとって、同一性への脅威であると共に、専門医に対しても相談しにくい症状である。このためインターネット上の通信販売等においては、常に一定量の需要があり、それを相手とした市場も存在する。 その一方で、迷惑メール等の宣伝行為を行う前出の個人輸入代行による業者も多く、これら業者の活動が、一般のインターネット利用者からは問題視される事態も発生している。 特に迷惑メールでは、無差別に送信される事もあり、また用途（性行為に関する不具合を改善する治療薬）に絡んで、本来これらの情報に触れるべきではないと考えられている児童等に対しても同種の広告が届く事もあるため、現代におけるネット上の社会問題となっている。 一方、同薬の効能が世間に広く知られるにつれ、偽物の薬品を高値で売りつける業者もあるとされ、こちらも問題となっている。 また日本国内では、販売が認可されていない 100 mg 錠を扱う業者もあり、2003年10月6日には同錠を扱った仙台市の業者が逮捕される事件も発生している。また、2013年には、偽物のバイアグラを中華人民共和国在住の兄弟を通じて、密輸入しようとした男性が逮捕されている。

成分がバイアグラと同等とされる薬品も発売されている。インドのajanta社が製造しているカマグラ、RANBAXY社のカベルタ、Zydus Alidac社のペネグラを始め、複数のものが発売されている。一般的に医薬品に関する特許には「成分特許」と「製法特許」の2種類があるが、インドでは「製法特許」だけ認めているため、成分が全く同じ化合物であっても製法さえ異なれば合法的に薬品を製造販売することが可能である。 そのためインドでは多くのコピー薬品が作られ正規の薬品よりも安価で販売されている。コピー薬の効果はほとんどバイアグラと同じであるが、価格は概ね6分の1ほどである。これらもバイアグラ同様に個人代行輸入業者が取り扱っており、個人的に使用する目的で輸入することは合法である。 なお、これらのコピー薬は後発医薬品（ジェネリック医薬品）にはあたらない。成分特許を認める国においてはシルデナフィル自体の成分特許が有効であり、コピー薬を日本に輸入・販売することは「特許発明の実施」とみなされ、特許法に反する。日本国内での転売は薬事法による取締りの対象ともなる。 インド等で合法的に製造されている薬とは別に、ファイザー社のバイアグラに似せた偽造品（「Pfizer」「VGR 100」などと書かれた青色の錠剤）も出回っている。シルデナフィル含有量や製造過程での衛生管理・品質管理に問題のあるものも多い。

シルデナフィルに関して、ファイザーが有する特許のうち、日本国内におけるシルデナフィルとしての物質特許は、2013年（平成25年）5月17日に満了、勃起不全治療薬バイアグラとしての用途特許は、2014年（平成26年）5月13日に満了した。 そのため、バイアグラの後発医薬品（ジェネリック医薬品）の発売が、日本でも合法となり、2014年（平成26年）5月には、東和薬品から日本初の後発医薬品がOD錠で発売され、その後10社以上から、一般成分名製剤『シルデナフィル錠25mgVI「会社名」』『シルデナフィル錠50mgVI「会社名」』の販売名で発売されている。