ニナゾールタブレット200mgを業界最安値でお届けします

ニナゾールタブレット200mgは、水虫やカンジダ(カンジタ症)などに有効な抗真菌剤ですが、他の抗真菌薬では殺菌できないマラセチア菌に有効に効く事から、犬のマラセチア菌による外耳炎の治療に用いられる「動物用ウェルメイトL3」の成分でもあります。

ニナゾールタブレット200mgについて

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12302ニナゾールタブレット200mg(Ninazole200mg[ケトコナゾール]) 1箱(100錠)[RGT便]5,200円

商品概要

ニナゾールタブレット200mg

ニナゾール(Ninazol)の成分であるケトコナゾール(Ketoconazole)は真菌症の治療に使用されるイミダゾール系合成抗真菌薬の一つです。
日本では外用薬としてクリームとローションが販売されているが、経口投与は承認されていないため錠剤は個人輸入でしか入手できない。

ケトコナゾールの外用剤は通常、皮膚、粘膜の真菌感染症(白癬、カンジダ症、癜風等)に処方されます。そのほか、真菌の一種であるマラセチア菌(Malassezia furfur)が関係する頭垢や体部脂漏性湿疹に対して皮膚の菌を抑えるためにも使用されます。

ケトコナゾールは真菌による様々な疾患(カンジダ症、ヒストプラズマ症、コクシジオイデス症、ブラストミセス症)に有効であるが、アスペルギルス症には無効です。1977年に初めて合成され、最初のアゾール系経口抗真菌薬として用いられました。しかし毒性が強く吸収もされ難い上、活性を示す菌種が限られているので、現在では第一選択薬としてはイトラコナゾール等に取って代わられています。 ケトコナゾールを表在性・深在性真菌症に対して経口で用いる場合には、1日200〜400mgを服用しなければならない。

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効果・効能

・白癬:体部白癬(斑状小水疱性白癬、頑癬)、股部白癬(頑癬)、足部白癬(汗疱状白癬)
・カンジダ症:指間びらん症、間擦疹、乳児寄生菌性紅斑、爪囲炎、外陰部カンジダ症、皮膚カンジダ症
・癜風
・脂漏性皮膚炎

ニナゾールは抗真菌薬としてイミダゾール系に属し、真菌の細胞膜や酵素の成分であるエルゴステロール合成に介入する。全てのアゾール系抗真菌薬と同様に、ニナゾールの主な作用はシトクロムP450 14α-脱メチル化酵素(P45014DM)の阻害である。 この酵素はラノステロールからエルゴステロールへと繋がるステロール生合成経路の一部である。フルコナゾールやイトラコナゾールの方が細胞膜への親和性が高く、殺真菌作用が強い。

抗アンドロゲン薬としては、2つの作用機序があることが知られている。 1つ目は最も注目すべき点で、高用量ケトコナゾール(400mgを1日3回)は精巣と副腎の両方でアンドロゲンの合成を阻害して、血中テストステロン濃度を低下させる。 これは、テストステロンの前駆体を含むステロイドの合成・分解を司る17α-水酸化酵素・17,20―分解酵素の阻害によりもたらされる効果である。 全身のアンドロゲン量が減少する結果、ケトコナゾールはアンドロゲン依存性前立腺癌の治療に寄与することになる。

2つ目は、ケトコナゾールはアンドロゲン受容体阻害薬であり、テストステロンやジヒドロテストステロン(DHT)と云ったアンドロゲンと競合的に受容体に結合する。この効果は高用量でも弱いものである。 ケトコナゾールとミコナゾールを併用すると、糖質コルチコイド受容体の阻害薬として働く事が発見された。

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成分

ケトコナゾール(Ketoconazole)
化学式:C26H28Cl2N4O4
分子量:531.43 g/mol
半減期:2-8 時間
代謝:肝臓
排泄:糞便、尿
CAS登録番号:65277-42-1

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製造元

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飲み方

日本では経口投与は承認されておりません。
輸入者の責任においてお飲みください。

経口投与の場合、ケトコナゾールは酸性条件下で良く吸収されるので、制酸薬を併用した場合や他の理由で胃の酸性度が低下した場合には、吸収が低下する。 酸性の清涼飲料水で服薬すると吸収量が増加する。ケトコナゾールは脂溶性が非常に高く、脂肪組織に蓄積される。

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尚、医薬品の過剰摂取(オーバードーズ)は非常に危険ですので、用量・用法を必ずお守りください。

副作用

主な副作用は接触皮膚炎(1.5%)、痒(0.9%)、投与部位発赤(0.7%)、投与部位刺激感(0.5%)等であった。

2013年7月、米国食品医薬品局(FDA)は経口ケトコナゾールは重篤な肝障害と副腎障害を引き起こし得ることを警告した。その中でケトコナゾール錠はあらゆる真菌感染症において第一選択薬ではないことが示された。ケトコナゾール錠は、風土病性真菌症として知られる一部の真菌症に、他の抗真菌剤が無効または不忍容である場合にのみ使用すべきであるとされた[24]。

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注意事項

連続的に使用すると耐性がつくため、連続使用は2週間以内とするのが望ましい。
妊婦が使用した場合の安全性は確立していない。
動物実験で経口投与時に催奇形作用が見られている。

Candida albicans を含むケトコナゾール耐性菌が臨床的に多数分離されている。実験的には、耐性はステロール生合成経路の変異で発生する。 ステロール-5-6-不飽和化酵素が欠損すると、14α-脱メチル化過程に対するアゾール系抗真菌薬の毒性が低下する。多剤耐性(MDR)遺伝子が細胞内の薬物濃度の低下に関連している。アゾール系抗真菌薬の全てが同じ点に作用するために、アゾール系抗真菌薬は通常交叉耐性がある。

有効成分・添加剤に対してアレルギーがある方は、使用禁忌となっています。本剤もしくは含有成分でアレルギー反応を起こした経験がある方は、ご使用をお控えください。

その他

「動物用ウェルメイトL3」でマラセチア菌に適応する成分としてケトコナゾールが配合されている。
Welmate-L3の成分は以下のとおりである。
オフロキサシンのオフロックス100DT
ケトコナゾールのニナゾール
トリアムシノロンアセトニドのアリストコートA
これらを使ってウェルメイトL3を自作する方法はこちらのブログを参考にすると良いでしょう。

獣医学領域での使用: ペットに投与する場合、既存の錠剤では投与量が多すぎるので、獣医師はしばしば錠剤を小さく切って使用しています。

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