エゼトロルを業界最安値でお届けします

エゼトロル(Ezetrol)はテレビコマーシャルでも有名なMSD製薬の製品で、世界で一番販売されている高脂質症治療薬です。高コレステロール血症（高脂血症）に効果的で肥満体質やメタボリック症候群の方向けのお薬です。

高コレステロール血症は、血液中のコレステロールが多すぎる状態です。自覚症状がなくても、放っておくと長い間に動脈硬化が進み、狭心症や心筋梗塞の原因になると言われています。エゼトロールで血液中のコレステロールを低下させていれば、将来起こるかもしれない心筋梗塞の危険性を低下させることができます。

心筋梗塞の多くは、プラークという血管のコブが破れ血管が詰まることで起こります。エゼトロルでコレステロール値を十分に下げてあげると、プラークが安定して破れにくくなります。心筋梗塞をすでに経験したことのある人は、再発の予防につながります。

エゼトロルの系統（スタチン系）による心筋梗塞の予防効果や予後改善効果は、いくつもの大規模臨床試験で証明されています。高脂血症の人に用いた場合、心筋梗塞などのリスクをおおよそ30%減らせることが分かっています。とくに、心筋梗塞のリスクの高い人、たとえば狭心症や心筋梗塞をすでに発症している人、高血圧や糖尿病のある人では有用性が高いです。

スタチン系のコレステロール低下薬です。その作用機序から「HMG-CoA還元酵素阻害薬」とも呼ばれます。この系統はコレステロール低下作用が強く、効果も確実です。高コレステロール血症の治療に、たいへんよく使われています。

同系のなかでも、この薬はとくに強力です。コレステロールのほか中性脂肪（トリグリセライド）も低下させます。国内の治験では、平均して総コレステロール値を30％、悪玉といわれるLDLコレステロール値を41％低下させました。また、善玉のHDLコレステロール値が9％上昇しました。

飲み合わせによっては、この薬の血中濃度が上昇し「横紋筋融解症」という筋肉の副作用がでやすくなります。この理由で禁止されるのが、C型肝炎治療薬のテラプレビルとオムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル、それとグレカプレビル・ピブレンタスビルです。フィブラート系高脂血症治療薬のベザフィブラートや免疫抑制薬のシクロスポリン、抗真菌薬のイトラコナゾール、マクロライド系抗生物質のエリスロマイシンなども要注意。とくに腎臓の悪い人は、フィブラート系薬剤との併用は原則禁止です。

尚、エゼトロルはEzetrolと書くため、時にはエゼトロールやイーゼットロール、エゼットロル、エゼットロールと読まれる事がありますまた、スペルでは ezetorol と間違う事もあるようです。

エゼトロルについて

商品概要

エゼトロルは有名なMSD製薬の製品で日本でも承認され市販されている高脂質症治療です。高コレステロール血症（高脂血症）に効果的でメタボリック症候群の方向けのお薬です

エゼトロルは、コレステロール(体内の脂質の一つ)が小腸を通して血管内に吸収されることを妨げる作用があり、血液中のコレステロール値を下げる作用があります。

血中コレステロール値が高いと動脈硬化の危険性が増します。動脈硬化の人は心筋梗塞や脳梗塞がおきやすいとされ、コレステロールを抑えることにより予防効果があるものと期待されて臨床試験が進んでいます。エゼトロルは従来のコレステロール低下剤より服用後の心血管疾患の起こるリスクが少ないとされています。

高コレステロール血症は、血液中のコレステロールが多すぎる状態です。自覚症状がなくても、長い間に動脈硬化が進み、狭心症や心筋梗塞の原因にもなりかねません。エゼトロルで血液中のコレステロールを低下させていれば、将来起こるかもしれない心筋梗塞の危険性を少なくすることができます。

心筋梗塞の多くは、プラークという血管のコブが破れ血管が詰まることで起こります。エゼトロルでコレステロールを十分に下げてやると、プラークが安定し破れにくくなります。心筋梗塞をすでに起こしたことのある人は、再梗塞の予防につながります。

安いジェネリックにはエゼドックがお勧めです。

コレステロールは体内の脂質の一つです。　通常は肝臓で生成されますが、食物からも摂取され、血液とともに全身に運ばれて生命を維持するのに必要なステロイドホルモンや、胆汁を合成します。しかし、血液はほとんどが水分であるため、脂質であるコレステロールは血液中をスムーズに移動することができません。そのため、タンパク質などと結合して、リポタンパクという粒子を形成して、血液中を移動しています。形成されたリポタンパクはその比重によってLDL（低比重リポタンパク）とHDL（高比重リポタンパク）に分別されます。このことからLDLによって血液中を移動しているコレステロールはLDLコレステロール、HDLによって血液中を移動するコレステロールはHDLコレステロールと区別されています。

LDLは肝臓で生成されたコレステロールを体の隅々に運んでいます。しかし、 LDLが血液中に増えると、運ばれているコレステロールが血管内に蓄積してしまいます。その結果血管が狭めてられしまい、動脈硬化などの原因となってしまうため、一般には悪玉コレステロールとして知られています。逆にHDLコレステロールは善玉コレステロールと呼ばれています。それはHDLには、血管内に蓄積した余分なコレステロールを取り除き、肝臓に運ぶ役割があるため、コレステロール血管内蓄積による動脈硬化などの悪影響を妨げる作用があるためです。

悪玉コレステロールであるLDLコレステロール値は年齢と共に上昇します。また、体重過多、飽和脂肪などの多い食事、運動不足、アルコールなどの要因によっても上昇することが知られています。これらの要因はLDLコレステロール値のみでなく、血液中の中性脂肪の量も増加させます。こうして増加させられた中性脂肪は善玉コレステロールであるHDLコレステロールを減少させてしまう作用があります。その結果、悪玉コレステロールであるLDLコレステロール値が上昇し、動脈硬化を促進する高脂血症や、さまざまな疾患の原因となる高リポタンパク血症を引き起こすことになってしまいます。

エゼトロルの有効成分であるエゼミチブは、服用後間もなく、小腸細胞の刷子縁に局在します。局在したエゼミチブは、コレステロールのトランスポーターとなるタンパク質であるNPC1L1を阻害し、胆汁、及び食物から摂取されるコレステロールの血液中への取り込みを遮断することによって、血液中のコレステロール値を下げる薬理作用を発揮します。

エゼトロルは、高コレステロール血症や、家族性の高コレステロール血症の治療に使用されますが、肝臓でのコレステロール生成を抑制するスタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）のような薬と併用されると、一層の効果を発揮するといわれています。ただし、スタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）の使用が禁忌とされている患者においては、単独で使用されますが、低コレステロールの食事や、規則的な運動といった日常生活の見直しと組み合わされると、そのコレステロール低下作用を最大限に発揮します。

その他にも、稀な疾患であるホモ接合型シトステロール血漿といわれる植物ステロールの体内蓄積症の治療にも効力があると言われています。

エゼトロルはエゼチミブを有効成分とする高コレステロール血症の薬で、日本で販売されているものにはゼチーア錠（シェリング・プラウ）があります。海外の商品ではZetia（Merk・Shering Plaugh）があります。
また、作用機序は異なりますが、コレステロール値を低下させる薬として、コレスチラミンを有効成分とする胆汁酸結合薬であるクエストラン（サノフィ・アベンティス）、フィブラート系薬剤である、フェノフィブラートを有効成分とするフェノフィブラート錠（日医工）、リポタンパク生成阻害作用があり、サプリメントとして摂取されることの多いナイアシン、通称スタンチンとしてしられているHMG-CoA還元酵素阻害薬で有効成分をアトルバスタチンとするリピトール錠（アステラス）などもあります。

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効果・効能

小腸からのコレステロール吸収を抑制し、血中コレステロール値を低下させます。
日本では、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症、ホモ接合体性シトステロール血症への使用が承認されています。

エゼトロルはスタチン系のコレステロール低下薬に不忍容の場合(効果が得られない場合)にエゼトロル単剤で用いられるほか、スタチン単剤でのコントロールが悪い場合に併用されます。

2014年現在、AHAおよびACCのガイドラインは脂質異常症の治療薬としてスタチンを推奨している[4]。これらではスタチンへの反応が悪い際のスタチン増量を薦めているが、非スタチン系コレステロール低下薬は薦めていない。欧州心臓病学会（ESC）および欧州動脈硬化学会（EAS）のガイドライン、ならびに日本動脈硬化学会（JAS）の動脈硬化性疾患予防ガイドライン2012年版、英国の国立医療技術評価機構（NICE）のガイドライン、国際動脈硬化学会（IAS）のガイドラインでは、スタチン不忍容の患者またはスタチン単剤でLDL(悪玉コレステロール)目標値を達成できない患者に対する第2選択の薬剤の1つとしてエゼチミブが挙げられている。

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成分

エゼチミブ (Ezetimibe)
化学式：C24H21F2NO3
分子量：409.4 g/mol
半減期：19-30 時間
代謝：小腸壁、肝臓
排泄：尿(11%)、便(78%)
CAS登録番号：163222-33-1

エゼチミブ（Ezetimibe）は、小腸からのコレステロール吸収を抑制し、血中コレステロール値を低下させる医薬品である。他のコレステロール低下薬に不忍容の場合に単剤で用いられるほか、スタチン単剤でのコントロールが悪い場合に併用される。商品名ゼチーア錠。開発コードSCH58235。

肝臓でのコレステロールの合成を抑えるのではなく、小腸でコレステロールが吸収されるのを防ぎます。悪玉コレステロール（LDL）が減少する一方、善玉コレステロール（HDL）は増加し、善玉悪玉のバランスを改善します。血中脂質動態を改善することで、動脈硬化の進展を抑制します。

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製造元

MSD (Puerto Rico）

メルク・アンド・カンパニー（英:Merck & Co.）は、アメリカ合衆国ニュージャージー州に本社を置く、世界的な製薬会社です。ドイツの化学・医薬メーカー、メルク（Merck KGaA）のアメリカ事業、及び資産が第一次世界大戦中に接収され、同国において独立したのが始まりです。そのため、過去にはドイツのメルク（Merck KGaA）と区別して、「米国メルク」と呼ばれることもありました。

また、メルク・アンド・カンパニー（Merck & Co.）は北米においてのみ「メルク (Merck)」を名乗り、日本を含むその他の国や地域においては「MSD (Merck Sharp and Dohme)」の表記を使っておりますので、日本ではMSDのマークのほうが馴染みがあると思います。一方、世界的に「メルク」の名称を用いているドイツのメルク（Merck KGaA）は、北米においてのみ「EMD (Emanuel Merck, Darmstadt)」の名称を使用しています。

メルク社はアメリカを本拠とする世界的な製薬企業であり、世界140カ国以上で事業を展開しています。 2011年の売上高は480億ドルもあり、従業員数は約86,000名（2011年12月現在）。株式がダウ平均株価の構成銘柄に選ばれている大企業です。

1990年代までは医薬品業での世界売上高が断続的にトップであったが、2000年代はM&Aによる業界の再編に伴ってサノフィ・アベンティス、ファイザー、グラクソ・スミスクラインなどに抜かれてしまいました。しかし、米国メルクは2009年11月に米同業大手のシェリング・プラウを買収、売り上げ規模においてはファイザーに次ぐ世界2位に復し現在に至ります。

MSD社の人気商品にはプロペシアやプロスカーが日本でも承認されている医薬品です。

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飲み方

通常、1日1回、エゼチミブとして10mg(エゼトロル10mg錠1錠)を水と一緒に服用します。
必ず指示された服用方法に従ってください。

飲み忘れた場合は、気がついた時、寝る前までにできるだけ早く1回分を飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。
誤って多く飲んだ場合は医師または薬剤師に相談してください。
医師の指示なしに、自分の判断で飲むのを止めないでください。

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尚、医薬品の過剰摂取（オーバードーズ）は非常に危険ですので、用量・用法を必ずお守りください。

副作用

主な副作用として、エゼトロルの使用における副作用として以下のものが挙げられます。発疹、じんましん、発疹部が赤く盛り上がる、患部が的のような形状を呈する、色の濃い尿、極端に色の薄い便、皮膚、及び白眼が黄色っぽくなる、関節痛、出血しやすくなる、痣ができやすくなる、吐き気、嘔吐、腹痛などが報告されています。
このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。

まれに下記のような症状があらわれ、[　]内に示した副作用の初期症状である可能性があります。このような場合には、使用をやめて、すぐに医師の診療を受けてください。
筋肉痛、脱力感、赤褐色尿[横紋筋融解症、ミオパシー、免疫性壊死性ミオパチー]
吐き気・嘔吐、全身倦怠感、皮膚や白目が黄色くなる[劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸]
咽頭痛・頭痛・頭重、全身倦怠感、鼻血・歯ぐき・皮下の出血[無顆粒球症、汎血球減少症、血小板減少症]
発熱、食欲不振、赤い発疹[皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症、多形紅斑]
口渇、多飲・多尿、疲れやすい[高血糖、糖尿病]
上記の症状の他にも、極稀に以下の症状がみられる場合があります。
・吐き気
・目眩
・うつ
・手足の刺痛、しびれ

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注意事項

乳幼児、小児の手の届かないところで、直射日光、高温、湿気を避けて保管してください。

エゼトロルの有効成分であるエゼチミブ、及びそのほかの成分に過敏症の方はエゼトロルのご使用をお避けください。
また、他の薬品、食品、保存料、染料などに過敏症の方についても、エゼトロルのご使用をお避け下さい。
過敏症の症状には、以下のような症状があげられます。
・息切れ、喘鳴、呼吸困難
・顔、唇、舌などの腫れ
・発疹、そう痒、じんましん

エゼトロルには筋肉への副作用はほぼないとされています。
エゼトロルを服用中に筋肉の痛み、圧痛、及び倦怠感などの予期しない症状が発現した場合には、血液中のクレアチンキナーゼを測定する必要がある場合があります。
中度の肝機能障害患者においてはエゼトロルの有効成分であるエゼミチブの血中濃度が3-4倍、重度の肝機能障害患者においては5-6倍になるため、これらの患者におけるエゼトロルのご使用は適切ではありません。
妊娠中、或いは妊娠を計画している方におけるエゼトロルのご使用は医師によって薬理効果が危険性を上回ると判断された場合にのみご使用ください。
エゼトロルの妊娠中の使用における安全性については確立されていません。
有効成分であるエチゼラムが母乳中に排出されるかどうかは判明していません。そのため、授乳中の方における「エゼトロル」のご使用は極力避け、医師によって使用が許可された場合のみご使用ください。
10歳未満の子供の服用におけるエゼトロルの安全性は確立されていません。
エゼトロルの錠剤にはラクトースが含まれているため、ラップラクトーゼ欠乏症や、グルコース・ガラクトース吸収不良症の方においては使用しないでください。
エゼトロルの服用によって、車の運転や機械の操作に影響が出る可能性があるので注意が必要です。
エゼトロルの薬理効力を確認するために、定期的にコレステロール値を測定する必要があります。
治療は薬剤のみに頼らず、可溶性の繊維質の摂取、飽和脂肪摂取量の減少などの低コレステロールの食事や定期的な運動、体重管理などの日常生活の改善も必要不可欠です。

有効成分・添加剤に対してアレルギーがある方は、使用禁忌となっています。本剤もしくは含有成分でアレルギー反応を起こした経験がある方は、ご使用をお控えください。

その他

健康診断の血液検査で血中コレステロール値が高く、悪玉コレステロール（LDL）が多く、善玉コレステロール（HDL）が少ないなど、血液内のバランスが悪い方は、今現在問題が無くても、近い将来、血管トラブルを発症するリスクが非常に高い状態です。
コレステロール値が標準範囲から逸脱すると、心筋梗塞、脳梗塞、動脈硬化を発症する前兆です。
本来であれば、肥満気味な身体を食事療法や運動で適正体重に戻すべきですが、その最中にも血管トラブルが発症する可能性があります。ですから、一刻も早くエゼトロルで予防する事は、とても大切なことです。

エゼトロルはスタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）と併用されると相加作用により効力が増強されます。
しかし、進行型肝疾患、及び原因もなく血清中のトランスアミナーゼが上昇する疾患を患っている方に、エゼトロルとスタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）を併用すると、臓や筋肉における障害が起こりやすくなるため、併用は禁忌とされています。
妊婦における、スタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）の使用は、胎児の骨形成の異常を引き起こす可能性があるため、禁忌となっています。従って妊娠中の方におけるエゼトロルとスタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）のはお避けください。
スタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）は母乳中に排出されることが報告されているため、授乳中の方におけるエゼトロルとスタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）の併用は適切ではありません。
健常の人においてエゼトロルとスタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）を併用する場合には、併用前に血液検査によって肝機能に異常がないかを確認してから使用するようにしてください。
胆嚢に疾患のある方における「エゼトロル」とフェノフィブラート、ゲムフィブロジルなどのフィブラート系薬剤との併用は、胆石の形成が懸念されるためお避け下さい。また、併用によってエゼチミブの血中濃度を上昇させる可能性もあります。
コレステロール値を下げるために使用されるコレスチラミン、コレスチポールといった胆汁酸補足剤が「エゼトロル」と併用される場合には、「エゼトロル」の服用は最低でもこれらの胆汁酸補足剤服用の2時間前か、服用4時間後にするようにしてください。同時に服用された場合、「エゼトロル」の薬理効力が減少させられる場合があります。
免疫抑制剤の一つであるシクロスポリンとの併用は、エゼチミブの全身における作用の増強、或いはシクロスポリンの血中濃度の上昇を引き起こすことがあります。併用される場合には、シクロスポリンの血中濃度を定期的に観察する必要があります。
ワルファリンのような抗凝固薬剤との併用においては、国際標準化比を定期的に検査し、「エゾトロル」との服用がワルファリンノ薬理効果に影響を与えないかを確認する必要があります。
「エゾトロル」と他の薬を併用する場合には事前に医師、又は薬剤師と相談してから服用するようにしてください。