リドカインを徹底分析

リドカイン(Lidocain)は、

リドカインについて

本ページに記載したリドカインについての内容は、成分についての一般的な解釈や説明であり、未承認医薬品の宣伝広告ではありません。

リドカインとは

リドカイン(Lidocain)は、世界で最も広く使用される局所麻酔薬であり抗不整脈薬でもあります。 また、神経痛や手足のしびれの症状の一部にも有効な成分です。

1943年、スウェーデンの化学者ニルス・ロフグレンとベングト・ルンドベリが開発したアミド型局所麻酔薬で、1948年に医療用医薬部外品として販売されました。

局所麻酔作用が最も強いとされるテトラカインよりも作用や作用時間の点で若干劣るものの、テトラカインよりも毒性が弱く充分な薬効を持つため、リドカインを使用することが一般的になっています。

リドカインは局所麻酔薬として世界で最も広く使用されている成分です。 我々の日常生活では、夏にお世話になる「虫さされの痒み止め」にも使われている成分です。 局部麻酔効果で感覚を鈍らせてかゆみを感じなくさせています。早漏防止効果は同様にペニスへの感覚を感じなくさせることで、射精までの時間を延ばすのです。

麻酔効果がありますので、ペニスへ塗布した後は、コンドームを使用して挿入してください。そのまま挿入すると女性の膣内も局部麻酔で麻痺してしまい女性が満足できません。また、オーラルセックスもコンドームの使用が必須です。

リドカインの性質

リドカインは、白色から微黄色の結晶あるいは結晶性の粉末で、メタノール又はエタノールに極めて溶解しやすい性質を有しています。 酢酸あるいはジエチルエーテルに溶解しやすく水に不溶解です。 希塩酸には溶解します。

なお、リドカインはそのままでは水に溶けにくいため、リドカインを希塩酸(HCl)に規定量を溶解させて得た塩酸リドカイン(C14H22N2O・HCl)を注射薬とし、日本薬局方において「リドカイン注射液」と称しています。 塩酸リドカイン注射液は、水性で無色澄明の液体です。

リドカインは、水に溶けにくいため、リドカインを希塩酸(HCl)に規定量を溶解させて得た塩酸リドカイン(C14H22N2O・HCl)を注射薬とし、日本薬局方において「リドカイン注射液」と称しています。 塩酸リドカイン注射液は、水性で無色澄明の液体です。

リドカインの作用機序

イオンチャネルの1種であるナトリウムチャネルに結合し、ナトリウムイオンの透過を阻害して活動電位を不活性化することにより、神経伝達を遮断します。心拍にもナトリウムチャネルが関与しているため、不整脈改善効果を期待して使用されます。

リドカインの早漏防止スプレーでは、塗ったリドカインで陰茎が局部麻酔状態で感覚の麻痺が生じるため、摩擦や締め付けなどの性行為による刺激が脳に伝わるのが軽減され、結果として射精時間を延長し早漏を予防します。

尚、通常はペニスに加わる触感が「気持ち良い」刺激になりますが、リドカインの効果で感覚が鈍っていますので、その性行為事態は決して気持ちいいとは限りません。 挿入でパートナーを満足させる事が第一目的と考える方にお勧めします。

リドカインは、イオンチャネルの1種であるナトリウムチャネルに結合し、ナトリウムイオンの透過を阻害して活動電位を不活性化することにより、神経伝達を遮断します。心拍にもナトリウムチャネルが関与しているため、不整脈改善効果を期待して使用されます。

リドカインの副作用

過用量に注意する必要があり、200 mg以上使ってはならない。痙攣が起こる危険がある。足りない場合は、すぐに全身麻酔に切り替える必要がある。痙攣が起こった場合は、ジアゼパムを投与する。また、抗不整脈薬としても使用されることからも明らかなように、リドカインは心筋へ影響を与える。この結果、徐脈や心原性ショックに陥る場合もある。心原性ショックに陥った場合はドパミンなどの昇圧剤の使用を行い救命を目指す。ただし、もしも心停止にまで至った場合は、さらに心臓マッサージなども必要となる。

アドレナリン入りキシロカインは、指、趾、陰茎の麻酔には用いてはならない。血管が収縮しすぎて、壊死する危険がある。

リドカインを早漏防止スプレーで塗布する場合の副作用はありませんが、皮膚の敏感な部分に使用するため、薬剤などに敏感な方は、痒みや腫れなどを引き起こす可能性があります。 事前にパッチテストを行うと良いでしょう。

成分

リドカインの分子構造

主成分:リドカイン(Lidocain)
化学式:C14H22N2O
分子量:234.34 g/mol
半減期:1.5-2 時間
代謝: 肝臓 90% (CYP1A2)
排泄:腎臓
CAS登録番号:137-58-6

リドカイン(Lidocain)
他の成分との比較はもう悩まない ED治療薬(バイアグラ/リドカイン/シアリス)徹底比較研究サイトを参考にされると良いでしょう。

リドカインについて

リドカインのタンパク結合率は、60 %から80 %の間とされている。血液循環に入ったリドカインは、血液脳関門や胎盤を通過することが知られています。 また、乳汁へも移行するものの、乳汁中のリドカインの濃度は、血清中における濃度の40 %程度であった。リドカインは、主に肝臓で代謝されます。
肝臓ではCYP1A2やCYP3A4やCYP3A7によって、第3級アミンになっている部分から1つだけエチル基を外して第2級アミンに変換されたり、ベンゼン環の水素が水酸基に置換されたりします。
しかし、リドカインや肝臓でのリドカインの代謝物は、肝臓からではなく、腎臓から尿中へと排泄されるます。 なお、尿中へは多くが代謝物の形で排泄され、未変化体(リドカインのまま)で尿中へと排泄される量は少ないと言われています。

リドカインは、男性の悩みである早漏を予防する早漏防止スプレーの主成分として使われている成分です。 局部麻酔効果により、ペニスへの摩擦による刺激が脳に伝わるのを和らげる効能があり、結果として刺激による射精を予防する効果があります。

早漏には刺激によるものと、精神的によるものがあります。 精神的に興奮しすぎて射精してしまう方は、ダポキセチンの早漏防止薬がお勧めです。

リドカインの個人輸入について

早漏は男性にとって、パートナーを満足させられない脅威であると共に、専門医に対しても相談しにくい症状であるため、インターネット上の通信販売等においては、常に一定量の需要があり、それを相手とした市場も存在します。 その一方で、迷惑メール等の宣伝行為を行う前出の個人輸入代行による業者も多く、これら業者の活動が、一般のインターネット利用者からは問題視される事態も発生しています。

特に迷惑メールでは、無差別に送信される事もあり、また用途(性行為に関する不具合を改善する治療薬)に絡んで、本来これらの情報に触れるべきではないと考えられている児童等に対しても同種の広告が届く事もあるため、現代におけるネット上の社会問題となっています。

一方、同薬の効能が世間に広く知られるにつれ、偽物の薬品を高値で売りつける業者もあるとされ、こちらも問題となっています。 また、日本国内では、販売が認可されていない商品を扱う業者もあり、2003年10月6日には同製品を扱った仙台市の業者が逮捕される事件も発生しました。また、2013年には、偽物を中華人民共和国在住の兄弟を通じて、密輸入しようとした男性が逮捕されています。

個人輸入代行業者を見ると、多くの業者が早漏防止スプレーを販売しています。 リドカインという医薬品成分を含む商品であるため、日本での販売は厚生労働省の認可が必要ですが、海外の早漏防止スプレーで日本で認可を得ている承認医薬品は存在しません。 よって、これらの商品を宣伝広告する行為は薬事法により禁じられていますが、多くの業者は宣伝して集客しようとしています。

日本の法律に従って営業している個人輸入代行店は、不特定多数のユーザーにリドカイン商品の宣伝や広告はしていませんが、海外で営業する違法な代行店は、平然と広告して販売しています。 これらの代行店は、日本の警察の手の届かない場所で営業しているため、偽物を発送したり、商品が届かないトラブルに巻き込まれる可能性があるので注意してください。

今でもリドカインのニセモノは多く流通しています。 偽物を掴まされないためには、信頼できる輸入代行業者を選ぶ必要があります。 では、どのような輸入代行業者が信頼できるのでしょうか?
それは、日本で営業している個人輸入代行会社を選ぶとこだと思います。 多くの輸入代行会社は営業拠点が海外です。海外で営業している個人輸入代行会社は日本の法律に触れたくない、日本の法律で取り締まられたくないから拠点が海外なのです。
あなたが、海外拠点の代行会社から個人輸入したリドカインがニセモノだったので警察に被害届を出すとします。 色々聴取された末、相手が海外となると県警は動きません。個人輸入に頼らずに病院で処方してもらいなさい。今回は高い勉強代だったと思って諦めなさい。といわれるのがオチです。よって、儲かったのは海外の業者なのです。
一方、日本国内で営業している個人輸入代行会社なら、被害届を出せば警察が動いてくれます。あなたも損をせずに済みます。

リドカインは医師の処方箋が必要な『処方箋医薬品』であり、病院で医師の診察を受けて処方してもらう必要がありますが、個人輸入であれば処方箋が無くても海外から購入することが合法で認められており、個人輸入代行業者を通じて、国内の通信販売と同様な手順で注文することが可能です。
しかし、偽物問題や詐欺サイトなど、インターネット取引には十分な注意が必要ですし、医薬品としての正しい知識がないまま服用することは大変危険です。
個人輸入はすべて個人の責任で輸入して使用することが前提に認められている手段です。 輸入者本人が使用する分を、制限数量(1カ月分)以内であれば個人輸入が認められていますが、この医薬品の副作用などで薬害被害に遭遇したとしても、政府の救済は受けられませんので、十分ご注意ください。

後発医薬品

【男性用ナイトライフ】→【早漏防止】→【スプレー】注文
メガマックススプレー(MegaMaxSpray)10ml 1本[RGT便]
2,980円〜
ビゴラリドスプレー(VigoraLidoSpray)15g 1本[RGT便]
3,200円〜
終了
リドスプレー(LidoSpray)15ml 1本[RGT便]A-236
3,500円〜
リドマックススプレー(LidoMaxSpray)15ml 1本[RGT便]
2,800円〜
スタッド1000スプレー(STUD1000[リドカイン10%])20g 1本[RGT便]
3,100円〜
スタッド2000スプレー(STUD2000[リドカイン5%])20g 1本[RGT便]
3,100円〜
スタッド5000スプレー(STUD5000[リドカイン10%])20g 1本[RGT便]
3,300円〜
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リドカインを含有する早漏防止スプレーは多くのメーカーが生産しています。 商品名に数字が付いている商品もありますが、数字の大きさと効果の強さは比例しませんのでご注意ください。
インドのジェネリックを購入される場合は、信頼のあるメーカーの商品を選ぶようにしてください。