ジャヌビアを業界最安値でお届けします

ジャヌビアはシタグリプチンリン酸塩水和物(シタグリプチンリンさんえんすいわぶつ、Sitagliptin Phosphate Hydrate)が主成分の2型糖尿病の治療薬で、DPP-4 (Dipepeptidyl peptidase-4) 阻害薬に分類される経口血糖降下薬です。 DPP-4はインクレチンの分解に関係する酵素であり、これを阻害することで、高血糖時のインスリン分泌を高めて血糖値を低下させる効果・効能があります。 GLP-1アナログ製剤であるリラグルチドと同じくインクレチン関連薬の1つであり、SU剤に代表される経口血糖降下薬に比べて低血糖のリスクが少ないとされています。 上気道感染症・尿路感染症の副作用が3%程度のU型糖尿病患者に見られるが、膵疲弊の軽減の結果かHOMA-βやプロインスリン/インスリン比の改善がみられた。 頻度の高い副作用としては低血糖・下痢などが知られています。

ジャヌビアについて

★[RGT便]の配達期間は6〜12日間程度です。
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品番品名価格注文
10956Januviaジャヌビア25mg(MSD純正品)7錠入り 1箱(7錠)[RGT便]J-0704,400円
10957Januviaジャヌビア25mg(MSD純正品)7錠入り 4箱(28錠)[RGT便]J-0719,800円
10958Januviaジャヌビア25mg(MSD純正品)7錠入り 8箱(56錠)[RGT便]J-07214,500円
10959Januviaジャヌビア50mg(MSD純正品)7錠入り 1箱(7錠)[RGT便]J-0734,500円
10960Januviaジャヌビア50mg(MSD純正品)7錠入り 4箱(28錠)[RGT便]J-0749,900円
10961Januviaジャヌビア50mg(MSD純正品)7錠入り 8箱(56錠)[RGT便]J-07514,600円
10962Januviaジャヌビア100mg(MSD純正品)7錠入り 1箱(7錠)[RGT便]J-0764,600円
10963Januviaジャヌビア100mg(MSD純正品)7錠入り 4箱(28錠)[RGT便]J-07710,000円
10964Januviaジャヌビア100mg(MSD純正品)7錠入り 8箱(56錠)[RGT便]J-07814,700円
10965Januviaジャヌビア100mg(MSD純正品)15錠入り 2箱(30錠)[RGT便]J-1529,600円

商品概要

2型糖尿病のジャヌビア25mg

ジャヌビアは2型糖尿病の治療薬として選択されるシタグリプチンを成分とするメルク社(MSD社)が製造販売する医薬品です。

ジャヌビア50mgは一般的な錠剤です

成分のシタグリプチンリン酸塩水和物は、2007年10月にアメリカでFDAに承認された後、2009年9月には欧州でも承認されました。

ジャヌビア100mgは半分に割って飲みましょう

日本では2009年10月に厚生労働省に承認され、小野薬品工業からグラクティブとして、MSD(株)からジャヌビアとして、それぞれ発売されています。

2型糖尿病のジャヌビア100mgの15錠入りパッケージ

写真のようにジャヌビアには25mg錠、50mg錠、100mg錠があります。一般的には50mg錠が処方されますが、肝機能の弱い方には25mgが使われるようです。 100mg錠は多過ぎるためピルカッター等で半分に割ることで、コストパフォーマンスの高い飲み方ができます。

ジャヌビアは、メルク社(米国)により創製されたDPP-4(dipeptidyl peptidase-4:ジペプチジルペプチターゼ-4)の選択的阻害薬で、国内では10年ぶりとなる、新しい作用機序をもつ経口2型糖尿病治療薬。血糖値を下げる生体内の仕組み(インクレチンシステム)を活性化することにより血糖値をコントロールする。 インクレチンは食事の摂取などにより消化管で産生されるホルモンだが、血糖値が高い場合はインスリン分泌を増強し、血糖値が正常あるいは低値のときはインスリン分泌を増強せず、かつグルカゴンの分泌を低下させ肝臓における糖の新生を抑制するという特徴を有する。  ジャヌビアは、このインクレチンを分解する酵素であるDPP-4を選択的に阻害することにより、血糖値依存的にインスリン分泌を増強して血糖低下作用を発揮する新しい作用機序をもった経口糖尿病治療薬。1日1回投与で、かつ、食事の影響を受けないことから、食前・食後のいずれにおいても服用可能な薬剤である。  本剤は、メルク社が2006年8月に世界初のDPP-4阻害薬として発売し、現在は世界85カ国以上で承認され、これまでに米国だけでも1,800万人以上に処方されている。

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効果・効能

ジャヌビアの成分シタグリプチンは、ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)の競合阻害薬です。 DPP-4は食事に反応して分泌されるインクレチン、すなわちGLP-1およびGIP(消化管ホルモン)を分解し失活させます。 DPP-4の阻害によりGLP-1およびGIPの失活が妨げられると、それらのインスリン分泌促進効果ならびにグルカゴン分泌抑制効果が増強され、高過ぎる血糖値が正常域へ低下します。 血糖値が正常域に達するとインスリンとグルカゴンに対するGLP-1およびGIPの効果は薄れるので、過剰な効果(低血糖)は他の一部の経口血糖降下薬よりは少ないと評価されています。

ジャヌビアの成分シタグリプチンのHbA1c低下効果は偽薬を対照とすると約0.7%であり、単剤使用時にはメトホルミンよりも効果が低い。151名の日本人患者によるプラセボ対照臨床試験ではHbA1c 1.05%の低下をもたらしたと報告されている。 スルホニルウレアに比べて体重増加および低血糖の発現頻度が低い。 シタグリプチンは食事療法・運動療法で効果がなく、メトホルミンで管理不充分な症例に対する第二選択薬(他剤との併用)として勧められている。 TECOS試験においては、シタグリプチンは偽薬と比較して心血管イベントの発生率に差が見られなかった。

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成分

化学式:C16H15F6N5O
分子量:407.314 g/mol
半減期:8〜14 時間
代謝:肝 (CYP3A4/CYP2C8)
排泄:腎 (80%)
CAS登録番号:486460-32-6

腎不全や過敏症状が稀に発生することが添付文書に記載されているが、発生機序は解明されていない。

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製造元

MSD (Netherlands)

メルク・アンド・カンパニー(英:Merck & Co.)は、アメリカ合衆国ニュージャージー州に本社を置く、世界的な製薬会社です。 ドイツの化学・医薬メーカー、メルク(Merck KGaA)のアメリカ事業、及び資産が第一次世界大戦中に接収され、同国において独立したのが始まりです。 そのため、過去にはドイツのメルク(Merck KGaA)と区別して、「米国メルク」と呼ばれることもありました。

また、メルク・アンド・カンパニー(Merck & Co.)は北米においてのみ「メルク (Merck)」を名乗り、日本を含むその他の国や地域においては「MSD (Merck Sharp and Dohme)」の表記を使っておりますので、日本ではMSDのマークのほうが馴染みがあると思います。 一方、世界的に「メルク」の名称を用いているドイツのメルク(Merck KGaA)は、北米においてのみ「EMD (Emanuel Merck, Darmstadt)」の名称を使用しています。

メルク社はアメリカを本拠とする世界的な製薬企業であり、世界140カ国以上で事業を展開しています。 2011年の売上高は480億ドルもあり、従業員数は約86,000名(2011年12月現在)。株式がダウ平均株価の構成銘柄に選ばれている大企業です。

1990年代までは医薬品業での世界売上高が断続的にトップであったが、2000年代はM&Aによる業界の再編に伴ってサノフィ・アベンティス、ファイザー、グラクソ・スミスクラインなどに抜かれてしまいました。 しかし、米国メルクは2009年11月に米同業大手のシェリング・プラウを買収、売り上げ規模においてはファイザーに次ぐ世界2位に復し現在に至ります。

MSD社の人気商品にはプロペシアプロスカーが日本でも承認されている医薬品です。

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飲み方

通常、成人はシタグリプチンとして50mgを1日1回経口投与します。
なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら100mg1日1回まで増量することができます。

本剤は主に腎臓で排泄されるため、中等度腎機能障害のある患者では、下表を目安に用量調節すること。〔「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照〕

腎機能障害CrCl通常投与量最大投与量
中程度30以上50以下25mg(1日1回)50mg(1日1回)
重度・腎不全30以下12.5mg(1日1回)25mg(1日1回)

高齢者では腎機能が低下していることが多い。高齢者では腎機能に注意し、腎機能障害がある場合には適切な用量調節を行うこと。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与を考慮すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。動物実験 (ラット) において、1,000mg/kg/日 (臨床での最大投与量100mg/日の約100倍の曝露量に相当する) 経口投与により、胎児肋骨の欠損、形成不全及び波状肋骨の発現率の軽度増加が認められたとの報告がある。〕

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尚、医薬品の過剰摂取(オーバードーズ)は非常に危険ですので、用量・用法を必ずお守りください。

副作用

重大な副作用として、添付文書には
アナフィラキシー反応、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎、類天疱瘡、低血糖(1.0% 経口糖尿病用薬との併用時は、グリメピリド:5.3%、ピオグリタゾン:0.8%、メトホルミン:0.7%、ボグリボース:0.8%、ナテグリニド・ミチグリニド:6.5%)、肝機能障害、黄疸、急性腎不全、急性膵炎、間質性肺炎、腸閉塞、横紋筋融解症、血小板減少
が記載されている。(頻度未記載は頻度不明)

治験で観察された副作用は11.2%で、単剤あるいはメトホルミンまたはピオグリタゾン併用で偽薬より発現率の高かったものを列挙すると嘔気、風邪様症状、光過敏症であった[12]。低血糖の発現率は偽薬との間の有意差は認められなかった。 いくつかの製造販売後調査で、DPP-4阻害薬を使用した患者の膵炎(時に致死的)について報告されており、米国の添付文書には警告が記載されている。 日本の添付文書にも上記の如く「重大な副作用」として明記されている。しかし、DPP-4阻害薬と膵炎の因果関係は未だ完全には立証されていない。 2009年に発表されたラットを用いた実験では、シタグリプチンには膵炎または膵癌の発現リスクがあり、メトホルミンを併用するとリスクが減少すると結論付けられたが、臨床的にはDPP-4阻害薬服用患者で膵癌が増加したとの報告はない。 重篤な関節痛を引き起こす可能性がある。

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注意事項

妊婦、授乳中の婦人、小児に対する本剤の安全性及び有効性は確立していない。

本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。特に、インスリン製剤、スルホニルウレア剤又は速効型インスリン分泌促進薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加する。インスリン製剤、スルホニルウレア剤又は速効型インスリン分泌促進薬による低血糖のリスクを軽減するため、これらの薬剤と併用する場合には、インスリン製剤、スルホニルウレア剤又は速効型インスリン分泌促進薬の減量を検討すること。

糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状 (腎性糖尿、甲状腺機能異常等) を有する疾患があることに留意すること。

本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。

投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や、減量する必要がある場合があり、また、患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、血糖値、感染症の有無等に留意の上、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意すること。

腎機能障害のある患者では本剤の排泄が遅延し血中濃度が上昇するおそれがあるので、腎機能を定期的に検査することが望ましい。

インスリン依存状態の2型糖尿病患者に対する本剤とインスリン製剤との併用投与の有効性及び安全性は検討されていない。したがって、患者のインスリン依存状態について確認し、本剤とインスリン製剤との併用投与の可否を判断すること。

低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。

ジャヌビアとGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。

糖尿病用薬との併用時には、低血糖症の発現に注意すること。特に、インスリン製剤、スルホニルウレア剤又は速効型インスリン分泌促進薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加する。これらの薬剤による低血糖のリスクを軽減するため、インスリン製剤、スルホニルウレア剤又は速効型インスリン分泌促進薬の減量を検討すること。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合には、ブドウ糖を投与すること。

糖尿病用薬 (特に、インスリン製剤、スルホニルウレア剤又は速効型インスリン分泌促進薬) との併用時には、本剤の血糖コントロール改善により、低血糖のリスクが増加するおそれがある。

上記薬剤と本剤を併用する場合には、血糖降下作用の減弱により血糖が上昇する可能性があるため、併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。

有効成分・添加剤に対してアレルギーがある方は、使用禁忌となっています。本剤もしくは含有成分でアレルギー反応を起こした経験がある方は、ご使用をお控えください。

その他

経口糖尿病用薬との併用で低血糖*(グリメピリド併用時5.3%、ピオグリタゾン併用時0.8%、メトホルミン併用時0.7%、ボグリボース併用時0.8%、ナテグリニド又はミチグリニド併用時6.5%) があらわれることがある。 また、インスリン製剤併用時に低血糖*(17.4%) が多くみられている。 特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されている。 したがって、インスリン製剤、スルホニルウレア剤又は速効型インスリン分泌促進薬と併用する場合には、これらの薬剤の減量を検討すること。 また、他の糖尿病用薬を併用しない場合でも低血糖*(1.0%) が報告されている。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。 ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。

国内で実施された臨床試験において、1,734例中195例 (11.2%) の副作用が認められた。主なものは低血糖症73例 (4.2%)、便秘19例 (1.1%)、空腹9例 (0.5%)、腹部膨満9例 (0.5%) 等であった。 また、関連の否定できない臨床検査値の異常変動は1,732例中64例 (3.7%) に認められ、主なものはALT (GPT) 増加20例/1,732例 (1.2%)、AST (GOT) 増加12例/1,732例 (0.7%)、γ-GTP増加12例/1,732例 (0.7%) 等であった。

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くちこみ体験談

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2型糖尿病ジャヌビアのリピーター様からの「くちこみ体験談」は、高血糖や糖尿病で悩む方がジャヌビアを注文しようか迷っているときに、購入の決め手になる情報を提供する最終手段です。 多くのクチコミが多くの販売実績に繋がるため、皆様からの口コミ情報を募集しています。

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ペネグラ(Penegra)は50mg錠や100mg錠と水無しで飲める舌下錠があるバイアグラのジェネリックです ピーフォースフォート150mgを業界最安値で個人輸入します。注文はこちら 製薬会社一覧 メシル酸フェントラミンを業界最安値で個人輸入します。最新ED治療薬を今すぐ試そう! 便利なピルカッターのご注文はこちら ポララミンは花粉症の症状を抑える抗ヒスタミン剤で業界最安値で注文できます ポスチノール(緊急事後避妊薬)を業界最安値で個人輸入代行します。注文はこちら プロペシア(発毛・育毛のお薬)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら プロスカー(発毛・育毛・前立腺肥大症のお薬)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら ロアキュテイン(難治性ニキビの改善と皮脂分泌抑制)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら ロゲイン(発毛・育毛の定番)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら サビトラ20mg(SAVITRA)はレビトラの安いジェネリックだとくちこみ体験談で人気です セックスフォース(SexForce-100)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら シブトラミン食欲抑制を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら シラグラ(Silagra-100)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら シルダリスト(Sildalist 100mg+20mg)はバイアグラとシアリスのハイブリッドです シルデナフィル(バイアグラのジェネリック)を業界最安値で個人輸入します。 Mylan社シルデナフィル(バイアグラのジェネリック)を業界最安値で個人輸入代行します。 Sandoz社シルデナフィル(バイアグラのジェネリック)を業界最安値で個人輸入代行します。 Teva社シルデナフィル(バイアグラのジェネリック)を業界最安値で個人輸入代行します。 シルディグラ(Sildigra)はインドの安いバイアグラジェネリック シログラ-100(日本語説明書付きバイアグラジェネリック)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら スリメックスSlimex食欲抑制効果で成功するダイエットのお薬を業界最安値で個人輸入代行します。 スリムFX(SLIM FX)は成功するダイエットを応援する食欲抑制効果のあるサプリメント スノビトラ(SNOVITRA-20mg)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら スペドラ(SPEDRA)は最新のED治療薬 | ステンドラと同じ成分で15分で効く即効性が特徴 ステミグラ(Stemigra)はバイアグラと同じ成分の安いジェネリックです ステンドラ(STENDRA)はアヴァナフィルが主成分のED治療薬です。 スハグラ(SUHAGRA-100)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら スーパーフォースジェリー100mg+60mg(早漏防止成分入りバイアグラ)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら スーパーリーフォース(Super LeeForce-100mg+60mg)早漏防止効果入りを業界最安値で個人輸入します。注文はこちら スーパーピーフォース100mg+60mg(早漏防止成分入りバイアグラ)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら サイリスャtト(SylisSoft20mg):シアリスと同成分で水なしで飲める便利なチュアブル錠 タダチップ(TADACIP-20)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら タダエクストラ20mg(Tadaextra)は長時間効果のシアリスジェネリックです タダグラ(Tadagra)は安いシアリスのジェネリックです タダラフィル20mg(Tadalafil)はシアリスと同じ成分のジェネリックです タダラフィルャtト20mg(Tadalafil Soft 20mg)はミント味のチュアブルでシアリスと同成分です タダリー20mg(TadaLee)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら タダリア20mg(Tadalia)はエチケットフィルムタイプのシアリスジェネリックです タダリスSXとスーパータダリスを業界最安値で個人輸入します。注文はこちら タダリスタ(Tadalista)は種類が豊富なシアリスのジェネリック タダポックス(Tadapox)は早漏防止成分入りのシアリスジェネリックです タダライズ(Tadarise)はシアリスと同成分の安いジェネリックです タダャtト(Tadasoft)はシアリスのジェネリックです(舌下錠ではありません) タドリス(Tadlis)は発泡錠タイプで速効性のあるシアリスのジェネリックです タドラ20mg(シアリスのジェネリック)を業界最安値で個人輸入します。 タスティリアTastylia20mgオーラルストリップは水無しで飲めるシートタイプのシアリスジェネリックです テルファストは花粉症によく効くアレルギー性鼻炎のお薬です トリキュラー(避妊用低用量ピル)を業界最安値で個人輸入代行します。注文はこちら ツゲインはロゲインと同成分の安いジェネリックでフサフサ発毛効果あり バリフ20mg(VALIF)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら バルデナフィル20mg(Tadalafil)はレビトラと同じ成分のジェネリックです バルリー20mg(VarLee)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら バイアグラを業界最安値で個人輸入します。注文はこちら バイアグラ100mgを業界最安値で個人輸入します。注文はこちら バイアゾーム(Viazome)感度アップの秘薬を業界最安値で個人輸入代行します。注文はこちら ビダリスタ(Vidalista)は種類が豊富なシアリスと同成分の安いジェネリックです ビゴラリドスプレー(VigoraLidoSpray)は口コミ体験談評判の早漏防止スプレーです ビゴレ(VIGORE)は口コミ体験談で安いバイアグラのジェネリックだと人気です ビリトラ(VILITRA20mg)を業界最安値で個人輸入。レビトラに早漏防止効果を配合したスーパービリトラも販売中! ビタラ20mg(Vitara-V20)はレビトラと同じ成分の安いジェネリックです VP-GL(ブイピージーエル)はサイズアップを実現する男性用ナイトライフ商品 ゼニカルは今度こそ成功する脂分排出ダイエットです ゼネグラ(ZENEGRA-100)を業界最安値で個人輸入します。ゼネグラレッドもあります。 ズデナ(ZUDENA-100)は最新のED治療薬ザイデナのジェネリックです ザイデナ(ZYDENA-100)は最新のED治療薬で新成分のウデナフィルが特徴です ジルテック-Rは1日1回飲めば効く花粉症やアレルギー性鼻炎のお薬です