イフェクサーXRを業界最安値でお届けします

イフェクサー(一般名:ベンラファキシン)は、SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)に分類される抗うつ剤になります。 セロトニンとノルアドレナリンの働きを高める作用があるお薬で、セロトニンは「不安や落ち込み」を改善し、ノルアドレナリンは「意欲や気力の低下」を防止するので、精神症状の改善効果が期待されています。

日本では3つのSNRIが発売されていて、トレドミン(一般名:ミルナシプラン):2000年発売、サインバルタ(一般名:デュロキセチン):2010年発売、イフェクサー(一般名:ベンラファキシン):2015年発売と5年ごとに新成分が厚生労働省に承認されています。

イフェクサーは日本では最も新しいSNRIになりますが、海外では1993年に発売となった古くからあるお薬になります。イフェクサーのジェネリック(後発医薬品)は発売されていないため、現在はファイザー製薬の先発品のみとなります。 ジェネリックが発売されるのはしばらく先ですが、その時にはベンラファキシンとして発売される事が想定されます。

イフェクサーは、セロトニンとノルアドレナリンの両方を増加させるお薬になります。ノルアドレナリンの働きを強調されることが多いのですが、その作用の割合は30:1ほどといわれています。 ですからイフェクサーは、セロトニンを中心にしてノルアドレナリンの効果も期待できるお薬といえます。低用量ではセロトニン作用がメインですが、増量していくとノルアドレナリンの作用が強まっていきます。

このためイフェクサーは、うつ病・うつ状態、さまざまな不安障害に効果が期待できます。うつ状態の方では、不安や落ち込みが強く、意欲低下も伴っているときに使われることが多いです。

またセロトニンに対する作用が中心であるため、様々な不安障害にも使われることがあります。不安障害にはSSRIから使われることが多いですが、症状を総合的に判断してイフェクサーが使われることもあります。

これ以外にも、痛みや注意欠陥障害(ADHD)の治療に有効であるという報告もあります。

イフェクサーXRについて

★[RGT便]の配達期間は6〜12日間程度です。
★[EMS便]の配達期間は5〜10日間程度です。
品番品名価格注文
11767イフェクサーXR(EFEXOR-XR)75mg(SNRI抗鬱剤) 1箱(28カプセル)[RGT便]S-5015,300円
11768イフェクサーXR(EFEXOR-XR)75mg(SNRI抗鬱剤) 2箱(56カプセル)[RGT便]S-5028,800円
11769イフェクサーXR(EFEXOR-XR)150mg(SNRI抗鬱剤) 1箱(28カプセル)[RGT便]S-5036,300円
11770イフェクサーXR(EFEXOR-XR)150mg(SNRI抗鬱剤) 2箱(56カプセル)[RGT便]S-50410,500円

商品概要

エフェクサーXR75mg

イフェクサー(主成分:ベンラファキシン)は、SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)に分類される抗うつ剤です。
セロトニンとノルアドレナリンの働きを高める作用があるお薬で、精神症状の改善に効果が期待できます。

イフェクサーXR150mg

セロトニンは「不安」や「気分の落ち込み」に関与しており、ノルアドレナリンは「意欲」や「気力」の低下を示します。 イフェクサーはこれらの精神状態を左右するセロトニン・ノルアドレナリンの再取り込みを阻害する事によって、うつ状態を改善することができます。

イフェクサーの特徴は、
<メリット>
意欲や気力を高める効果が期待できる
痛みにも効果が多少期待できる
効果が少し早めに認められる
徐放剤で副作用が少ない
1日1回の服用で効果が期待できる
海外と同じ用量で使える
リフレックス/レメロン(一般名:ミルタザピン)と相性が良い
<デメリット>
賦活症候群によって躁転のリスクに注意が必要
離脱症状がやや多い
カプセル錠しかない
先発品しか発売されていない(薬価が高い)

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効果・効能

日本では うつ病・うつ状態 を適応として承認されています。
海外では 全般性不安障害、社会不安障害、パニック障害にも適応しています。

日本との違いは、不安障害に対しての適応になります。イフェクサーの作用から考えても、不安障害に対する効果は期待できます。 どうして適応が異なるかというと、日本人で効果があることを科学的に実証するために、製薬会社が治験を行う必要があるからです。イフェクサーではうつ病でのみ、治験によって適応が承認されました。

抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告がある。 また、本剤の投与により、特に18歳未満の大うつ病性障害患者では、プラセボと比較して自殺念慮、自殺企図のリスクが高くなる可能性が示唆されているため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。

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成分

主成分:ベンラファキシン(Venlafaxine)
化学式:C17H27NO2
分子量:277.402 g/mol
半減期:5〜15 時間
代謝:肝臓
排泄:尿、便
CAS登録番号:93413-69-5

ベンラファキシン(Venlafaxine)は、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)に分類される抗うつ薬であす。 商品名イフェクサーで知られており、体内と脳内で神経伝達物質であるセロトニンとノルアドレナリンの濃度を上昇させる役割があります。 1993年に米国でワイス(現ファイザー)が発売した抗鬱薬で、うつ病(MDD)、全般性不安障害(GAD)、パニック障害、社交不安障害の治療に用いられている。 日本では2015年に、うつ病・うつ状態の適応が下りている処方薬であり、薬事法における劇薬に指定されている。

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製造元

Pfizer Ireland Pharmaceuticals (Made in Ireland)
Pfizerは有名なED治療薬バイアグラを開発した医薬品メーカーであり、我々の健康な生活には欠かせない製薬会社です。 様々な治療薬を研究開発している世界ナンバーワンの医薬品メーカーです。

抗鬱剤と言えば飲むタイプの薬が多いのに、イフェクサーは「うつ病」に注入するため、速効性のある強制鬱状態薬です。 しかし、自分で「うつ病」に注入するのは恐怖感があり、慣れるまでは少し難しいかもしれません。 また、値段も高いので、失敗した時のリスクが高いため、説明書をよく読んで、無駄にしないように頑張ってください。

Pfizer、Inc.(ナスダック:VVUS)は本日、EFEXORの国際的な特殊医薬品会社であるMedaとの資産購入契約を締結したことを発表しました。 鬱状態治療のために、 合意に基づき、イフェクサーは米国および海外のイフェクサーの特許、既存の在庫、ニュージャージー州レイクウッドにある製造施設を含むEFEXOR資産を取得する予定です。 この取引の一環として、フィールド販売員を含むイフェクサー専用の既存のPfizer従業員がMedaに参加する予定です。 Pfizerは、EFEXOR事業の事前閉鎖業務に関連するすべての負債を保持しています。

「2000年以来、EFEXORのためのヨーロッパのMedaとのビジネスパートナーであり、EFEXORの買収は拡大計画に適合している」とPfizerの最高経営責任者(CEO)のLeland Wilsonは述べている。 「イフェクサーをMedaに売却することで、QNEXAの肥満治療と鬱状態不全のためのアバナフィルの商業化に焦点を当てることができます。1996年後半に承認されて以来、EFEXORに携わっている従業員の努力に感謝しています。 Medaの泌尿器科のポートフォリオの一部であり、今後もEFEXORがED患者とその提供者のニーズを引き続き満たすと期待しています。

買収価格は2350万ドルで、これには2200万ドルの現金支払が含まれています。 Pfizerは、EFEXORの将来の販売に基づいて150万ドルの1回のマイルストーン支払いを受ける資格があります。 この取引は、標準的な決算条件および条件の対象となります。 この取引は2010年11月15日またはそれ以前に終了する予定です。

1997年、Pfizerは米国でEFEXORを商業的に開始しました。 イフェクサーは、FDAによって承認された鬱状態不全のための最初の低侵襲療法であった。 EFEXORでは、通常、鬱状態は投与後15分以内に行われ、約30〜60分間続きます。 ベンラファキシン塩酸塩は、EFEXORで使用される有効な薬理学的薬剤である。 ベンラファキシン塩酸塩は、人体に存在し、血液中に高レベルで存在する天然に存在する血管拡張剤であるプロスタグランジンE1の合成版の総称です。

イフェクサーは、独自の製品属性を通じて、他の利用可能な治療の限界を克服するように設計されています。 治療レベルの薬物は、全身薬物暴露を最小限にして鬱状態組織に局所的に送達されるため、EFEXORは、他の薬物または疾患との全身相互作用の機会を最小限に抑える、比較的安全な局所治療である。 それは正常な血管作用プロセスを模倣するため、イフェクサーは、針注射療法、真空狭窄デバイスまたは不安障害インプラントから生じるものよりも自然な鬱状態を生成します。

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飲み方

通常、成人にはベンラファキシンとして1日37.5mgを初期用量とし、1週後より1日75mgを1日1回食後に経口投与します。
なお、年齢、症状に応じ1日225mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて1日用量として75mgずつ行うこと

本剤の投与量は、必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること。[増量により不眠症状、血圧上昇等のノルアドレナリン作用があらわれるおそれがある。
中等度の肝機能障害(Child-Pugh分類B)のある患者では、血中濃度が上昇し、特に投与初期に副作用が発現しやすくなるおそれがあるため、本剤37.5mgを2日に1回投与から開始し、1週間後に本剤37.5mgを1日1回投与に増量すること。なお、患者の症状に応じて、1週間以上の間隔をあけて、本剤37.5mg/日ずつ、1日112.5mgを超えない範囲で増量することとし、増量に際しては患者の状態を十分に観察すること。
軽度の肝機能障害(Child-Pugh分類A)のある患者では、血中濃度が上昇し、特に投与初期に副作用が発現しやすくなるおそれがあるため、必要に応じて減量又は投与間隔の延長を考慮し、増量に際しては患者の状態を十分に観察すること。

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尚、医薬品の過剰摂取(オーバードーズ)は非常に危険ですので、用量・用法を必ずお守りください。

副作用

国内臨床試験において、本剤が投与された総症例1255例中1028例(81.9%)に副作用が発現した。主な副作用は、悪心(33.5%)、腹部不快感(腹痛、膨満、便秘等)(27.2%)、傾眠(26.9%)、浮動性めまい(24.4%)、口内乾燥(24.3%)、頭痛(19.3%)であった(承認時)。

重大な副作用 セロトニン症候群(0.2%) 不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクローヌス、自律神経失調等があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。 悪性症候群(頻度不明注)) 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合がある。抗精神病剤との併用時にあらわれることが多いため、特に注意すること。異常が認められた場合には、抗精神病剤及び本剤の投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発現時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明注)) 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、これらの症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。 QT延長(0.5%)、心室頻拍(torsades de pointesを含む)、心室細動(頻度不明注)) QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)、心室細動があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 痙攣(0.2%) 痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。 アナフィラキシー(頻度不明注)) アナフィラキシー(呼吸困難、喘鳴、血管浮腫等)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑(頻度不明注)) 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。 横紋筋融解症(頻度不明注)) 横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。 無顆粒球症、再生不良性貧血、汎血球減少症(頻度不明注))、好中球数減少、血小板数減少(0.2%) 無顆粒球症、再生不良性貧血、汎血球減少症、好中球数減少、血小板数減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、必要に応じて血液検査を行うこと。異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 間質性肺疾患(頻度不明注)) 間質性肺疾患があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 高血圧クリーゼ(頻度不明注)) 高血圧クリーゼがあらわれることがあるので、血圧の推移等に十分注意しながら投与すること。異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 尿閉(0.2%) 尿閉があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、導尿を実施するなど適切な処置を行うこと。 注:海外の臨床試験又は自発報告で認められた事象は頻度不明とした

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注意事項

うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期並びに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。
不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されている。患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと。
自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること。
家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患の悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うように指導すること。
心拍数増加、血圧上昇、高血圧クリーゼがあらわれることがあるので、本剤投与中は、適宜血圧・脈拍数等を測定し、異常が認められた場合には、減量、休薬又は中止するなど適切な処置を行うこと。特に、高血圧又は心疾患のある患者に投与する場合は、本剤投与前に適切にコントロールし、定期的に測定すること。
眠気、めまい等が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させること。また、患者に、これらの症状を自覚した場合は自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事しないよう、指導すること。
投与中止(突然の中止)により、軽躁、不安、激越、神経過敏、錯乱、睡眠障害、疲労、傾眠、錯感覚、めまい、痙攣、頭痛、感冒様症状、耳鳴、協調運動障害、振戦、発汗、口内乾燥、食欲減退、下痢、悪心、嘔吐等があらわれることが報告されている。投与を中止する場合には、突然の中止を避け、患者の状態を観察しながら徐々に減量すること。
血清コレステロールの上昇が報告されているので、本剤を長期に投与する場合はコレステロール値の測定を考慮し、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。

慎重投与 軽度から中等度の肝機能障害のある患者[本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。(「薬物動態」の項参照)] 軽度から中等度の腎機能障害のある患者[本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。(「薬物動態」の項参照)] 双極性障害患者[躁転、自殺企図があらわれることがある。] 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。] 脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者[精神症状が増悪することがある。] 衝動性が高い併存障害を有する患者[精神症状が増悪することがある。] てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣発作を起こすことがある。] 緑内障又は眼内圧亢進のある患者[症状が増悪することがある。] 高血圧又は心疾患のある患者[心拍数増加、血圧上昇、高血圧クリーゼがあらわれ、症状を悪化させるおそれがある。(「重要な基本的注意」の項参照)] QT延長又はその既往歴のある患者、QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者、著明な徐脈や低カリウム血症等がある患者[QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)を起こす可能性がある。] 出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者[皮膚や粘膜の出血、消化管出血等が報告されており、出血傾向が増強することがある。] 前立腺肥大等排尿困難のある患者[ノルアドレナリン再取り込み阻害作用により症状が悪化することがある。] 小児[「小児等への投与」の項参照] 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

有効成分・添加剤に対してアレルギーがある方は、使用禁忌となっています。本剤もしくは含有成分でアレルギー反応を起こした経験がある方は、ご使用をお控えください。

その他

一般的に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、肝機能、腎機能の低下を考慮し、用量等に注意して投与すること。また、高齢者において低ナトリウム血症及び抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)の危険性が高くなることがあるので注意すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
妊娠末期に本剤あるいは他のSSRI、SNRIが投与された婦人が出産した新生児において、入院期間の延長、呼吸補助、経管栄養を必要とする、離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある。
妊娠ラットにベンラファキシン30mg/kg/日(AUCに基づく曝露量比較で臨床曝露量の約0.4倍)を経口投与したとき、胎児の生存率低下及び体重抑制が認められた。 妊娠ラットに活性代謝物であるO-脱メチルベンラファキシン100mg/kg/日(AUCに基づく曝露量比較で臨床曝露量の約1.7倍)を経口投与したとき、受胎能の低下が認められた。
妊娠ウサギにベンラファキシンを経口投与した実験で、胎児への移行が認められた。
授乳中の婦人には投与を避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。[ラット及びヒトで乳汁中に移行することが報告されている。

海外の市販後において、本剤の過量投与、又は他剤やアルコールを併用した本剤の過量投与が報告されている。過量投与による主な症状は、頻脈、意識レベルの変化、散瞳、発作、嘔吐であり、心電図の変化(QT延長、脚ブロック、QRSの延長)、心室性頻脈、徐脈、低血圧、横紋筋融解症、回転性めまい、肝臓壊死、セロトニン症候群及び死亡も報告されている。
特異的な解毒剤は知られていない。必要に応じて気道確保、酸素吸入等を行い、胃洗浄、活性炭投与等の適切な処置を行うこと。催吐は薦められない。一般的な対症療法とともに心・呼吸機能のモニターを行うことが望ましい。本剤は分布容積が大きいので、強制利尿、透析、血液灌流及び交換輸血はあまり効果的でない。

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エゼンチアはゼチーア錠のジェネリック | 高脂質症治療薬でコレステロール値を改善します
エゼトロルは高脂質症治療薬で高コレステロール血症(高脂血症)の方向けのお薬です
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フィメルフィル(Femalefil10mg)は女性用シアリスを業界最安値で個人輸入します。
フィメルグラ(Femalegra100mg)は女性用バイアグラを業界最安値で個人輸入します。
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早漏防止スプレー(STUD100)は口コミ体験談で評判の早漏防止スプレーです
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スーパーリーフォース(Super LeeForce-100mg+60mg)早漏防止効果入りを業界最安値で個人輸入します。注文はこちら
スーパーピーフォース100mg+60mg(早漏防止成分入りバイアグラ)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら
サイリスャtト(SylisSoft20mg):シアリスと同成分で水なしで飲める便利なチュアブル錠
タダチップ(TADACIP-20)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら
タダエクストラ20mg(Tadaextra)は長時間効果のシアリスジェネリックです
タダガ10mg(Tadaga-10)は安いシアリスのジェネリック
タダガオーラルジェリー(TadagaOralJelly)は飲みやすいジェリー状のシアリスジェネリック
タダグラ(Tadagra)は安いシアリスのジェネリックです
タダラフィル20mg(Tadalafil)はシアリスと同じ成分のジェネリックです
タダラフィルャtト20mg(Tadalafil Soft 20mg)はミント味のチュアブルでシアリスと同成分です
タダリー20mg(TadaLee)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら
タダリア20mg(Tadalia)はエチケットフィルムタイプのシアリスジェネリックです
タダリスSXとスーパータダリスを業界最安値で個人輸入します。注文はこちら
タダリスタ(Tadalista)は種類が豊富なシアリスのジェネリック
タダポックス(Tadapox)は早漏防止成分入りのシアリスジェネリックです
タダライズ(Tadarise)はシアリスと同成分の安いジェネリックです
タダャtト(Tadasoft)はシアリスのジェネリックです(舌下錠ではありません)
タドリス(Tadlis)は発泡錠タイプで速効性のあるシアリスのジェネリックです
タドラ20mg(シアリスのジェネリック)を業界最安値で個人輸入します。
タミフル | インフルエンザの治療と蘭hの特効薬 | ジェネリックが安くてお得です
タスティリアTastylia20mgオーラルストリップは水無しで飲めるシートタイプのシアリスジェネリックです
テルファストは花粉症によく効くアレルギー性鼻炎のお薬です
トラジェンタ5mg | 2型糖尿病のお薬で日本ではトラゼンタで販売されています
トリキュラー(避妊用低用量ピル)を業界最安値で個人輸入代行します。注文はこちら
ツゲインはロゲインと同成分の安いジェネリックでフサフサ発毛効果あり
ウデザイア(Udzire-100mg)は最新のED治療薬ザイデナのジェネリックです
アンウォンテッド(UNWANTED-72) | 72時間以内に飲めば避妊できる緊急事後避妊薬(アフターピル)
UVシールド(BIHAKUENの飲む日焼け止め)を業界最安値で個人輸入します。
ヴァギフェム膣内錠10mcg | 閉経後膣炎に用いる膣座薬 | 専用アプリケーター付き
バイグライム(VAIGLIME)はエチケットフィルムシートタイプのバイアグラジェネリックです
バリフ20mg(VALIF)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら
バルデナフィル20mg(Tadalafil)はレビトラと同じ成分のジェネリックです
バルリー20mg(VarLee)を業界最安値で個人輸入します。注文はこちら
マイルーラVCF(避妊フィルム|殺精子剤)を業界最安値で個人輸入。女性主導の避妊方法です。
ビーナット(抗がん剤グリベックのジェネリック)個人輸入代行|通販|効果|くちこみ
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ジスロマック(Zithromax 200mg/5ml) | マクロライド系抗生物質アジスロマイシンのドライパウダー
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ズデナ(ZUDENA-100)は最新のED治療薬ザイデナのジェネリックです
ジダリス(Zydalis)は水無しで飲める長時間効果のシアリスジェネリックです
ザイデナ(ZYDENA-100)は最新のED治療薬で新成分のウデナフィルが特徴です
ジルテック-Rは1日1回飲めば効く花粉症やアレルギー性鼻炎のお薬です