タダラフィルを徹底分析

タダラフィル（Tadalafil）は、効果が長時間持続するホスホジエステラーゼ5阻害剤（PDE-5阻害薬）であり、日本では、勃起不全 (ED) 、肺動脈性肺高血圧症、前立腺肥大の排尿障害に適応しています。商品名はシアリス、アドシルカ、ザルティアと呼ばれています。
勃起障害改善薬(ED治療薬)としては、先行する同効薬シルデナフィル（バイアグラ）やバルデナフィル（レビトラ）など、他のED治療薬と異なり、翌日にも作用が持ち越す長時間型であり、食事の有無にかかわらず作用する点が異なる特徴です。
タダラフィルは肝臓のCYP3A4によって代謝され糞便で排出されます。警告枠に、心筋梗塞などの副作用の注意と、心血管系障害の有無の十分な確認が記載されています。

タダラフィルは、イーライリリー・アンド・カンパニー(Eli Lilly and Company)が2003年にシアリスを販売、日本では2005年9月に厚生労働省へ承認申請が行われ、2007年よりシアリスが日本イーライリリーから販売を開始しました。 バイアグラ(シルデナフィル)の効果に対して数倍の持続時間があることから一躍人気商品となったが、効果がマイルドなため不満を漏らすED患者も居たと言われています。また、製品名に付けられている成分用量が、バイアグラ系は50mgや100mgなのに対し、シアリスは10mgや20mgであるため、容量が少ないから効果が弱いと誤解して多量に服用するユーザーもいました。 その結果、本来20mgの製品ですが、50mgや100mgといった、実際には存在しない用量のシアリスが偽造品として出回っていたこともありました。 この偽造品は、シアリス50mgと書かれており、成分にはシルデナフィルが50mg含まれているという全く許しがたい偽物でした。 日本の正規品シアリスは2009年7月より発売を日本新薬へ移管しており、イーライリリーが製造、日本新薬が販売しています。2009年より、肺動脈性肺高血圧症の適応を持ったアドシルカお販売されています。 2011年10月、アメリカ食品医薬品局(FDA)は、研究に基づき前立腺肥大症に対しても承認し、日本でも2014年に、この適応症が追加されています。

シアリス（タダラフィル）は、生体内で環状グアノシン一リン酸（cGMP）の分解を行っている5型ホスホジエステラーゼ (PDE-5) の酵素活性を阻害します。これが陰茎周辺部のNO作動性神経に作用して血管を拡張させ、海綿体への血流量が増えることによって効果が発揮されると考えられています。この説明では意味がわからないし理解できない方も多いと思いますので、もう少し簡単に解説します。

人間に身体は様々な状況に対応すべく、本人の意志とは無関係に色々な反応や動作を行います。 例えば、花粉症の人の体内に花粉が入ると、それを排出しようと勝手に鼻水がでます。 怪我をしても傷口を勝手に修復してくれます。このように、平常ではない状態になると勝手に平常に戻そうとするのです。

男性は性的な刺激を受けて興奮するとcGMPという酵素が分泌されます。これによってペニスに多くの血液が導かれ、海綿体が硬く大きく勃起します。この時、ペニスは平常ではない異常状態になるわけです。
ですから、異常状態の勃起を防ごうとPDE-5という酵素が分泌されます。PDE-5はcGMPの活動を妨害する働きがありますので、勃起を収めて平常に戻そうとするわけです。
タダラフィルは、PDE-5の活動を阻害する作用があるため、cGMPの活動が妨げられずに勃起を維持できるという仕組みなのです。

では、なぜ中高年になるとEDになってしまうのでしょうか？
詳しいことは解明されていませんが、次のように考えられています。
若い頃はすぐに頭に血がのぼりカッとなっていたが、年をとるにつれ怒りにくくなり「性格が丸くなった」と言われませんか？ これは頭に血が上った状態を回避しようとする能力が加齢とともに強くなったと言えるでしょう。 このように、中高年になるに従って、cGMPの力よりもPDE-5の力が勝ってしまい、中折れしてしまうと考えられます。 要するに、ED症状のある中高年は、ある意味、自分を抑制できる正常な大人であり、病気では無いといえます。

上記の説明から、性的な刺激を受けても全く勃起しない人は、cGMPが分泌されていないと考えられるため、タダラフィルを飲んでも勃起不全症の改善には効果が期待できません。 あくまでも、最初は勃起するが途中で中折れしてしまう人や、勃起するが硬さが足りない「半勃ち」の患者に効果があります。

勃起不全の症状がある場合、この薬を性行為の30分くらい前に服用すると陰茎が勃起し、性行為が正常に行えるようになります。 ただし、性的なリビドー（衝動・刺激）がない場合や、陰茎に対する適切な物理的刺激がない場合には勃起は起こりません。 また性的な気分を高揚させる媚薬的な効果もありません。 この薬は陰茎の勃起に効果はあるものの、精液の量を増やす効果はなく、射精時にあまり精液が出ない、いわゆる「空撃ち」状態になると射精の快感は半減してしまいます。

作用メカニズムは狭心症の治療に用いるニトログリセリン等の硝酸エステル系薬剤と同様のものであるため、副作用として血圧の急激かつ大幅な低下によりショック状態となることがあるとされています。 特に同薬服用時に狭心発作に見舞われ、救急病院に搬送された際、服用者がタダラフィルの使用を告げずに硝酸塩系薬剤を投与され、症状が悪化・最悪の場合には死亡するケースも見考えられます。
イーライリリー側はこのシアリスに関する問題に対して、医師・薬剤師への禁忌情報の提供を行うと共に、錠剤パッケージ裏にニトログリセリン等硝酸塩系薬剤との併用ができない旨を記載していますので、個人輸入代行で購入される方も知っておく必要があります。

タダラフィルは陰茎に限らず脳を介した血管拡張を促進する作用がある事から、現在種々の疾患に対する適応が研究されています。 その一方で、脳の血管を拡張するために頭痛が発症したり、毛細血管への血流も増えて、顔面の紅潮やほてり、動悸、鼻水、鼻づまり等の副作用が報告されています。
一般的に、服用量が多すぎると強い副作用が生じるといわれており、適量を知ることが大切です。

そのほか、「滋養強壮」「精力強壮」を謳った健康食品・サプリメントの中には、タダラフィルを含む物もあり、厚生労働省が注意喚起しています。タダラフィルと併用することで服用量過多になる恐れがあります。
また、アメリカ食品医薬品局は2007年10月18日、男性性的不全治療薬の服用で突発性難聴になる恐れがあると警告し、ファイザー（シアリス、一般名；タダラフィル）、イーライリリー（シアリス、一般名：タダラフィル）、バイエル（レビトラ、一般名：バルデナフィル）の3商品に対し、品質表示ラベルや取扱説明書にリスクを詳しく記載するよう求めました。

主成分：タダラフィル（Tadalafil）
化学式：C22H19N3O4
分子量：389.404 mol/g
半減期：17.5 時間
代謝：CYP3A4 (肝臓)
排泄：糞便(60%)、尿(30%)
CAS登録番号：171596-29-5
他の成分との比較はバイアグラ・レビトラ・シアリスを徹底比較をご覧ください。

シアリスは、1990年代末から2000年代にかけて、世界的なセンセーションを巻き起こし、副作用による死者、違法な販売、偽物が出回るなど社会問題にもなったバイアグラ、レビトラに次いで発表され、外国で2003年に販売を開始したED治療薬です。
日本では2005年9月に厚生労働省へ承認申請が行われ、2007年より日本イーライリリーからシアリスが販売されました。
先行品は効果は強いものの持続時間と副作用に欠点がありましたが、シアリスは効果が長時間続き、副作用も軽いことを長所として発売されました。 効果はマイルドで自然な勃起ができることから、薬を飲んでいることに気付かれにくい特徴も人気の秘密です。

日本国内の医療機関で処方されている剤形は、10mg錠または20mg錠です。 一部の輸入代行業者でシアリス50mgなどが輸入されていますが、これはニセモノですので絶対に買ってはいけません。

シアリスは効果が長時間持続することが最大の長所であり、この利点を利用した活用方法として、シアリスデイリーユースという用量5mgの錠剤が発売されています。通常のED治療薬は性行為の1時間程度前に飲むのが一般的ですが、シアリスデイリーユーズは毎日飲むタイプのお薬です。 タダラフィル成分の半減期は17.5 時間と長いため、一回飲むと24時間以上、血液中に成分が存在します。 もちろん、5mg錠を飲んだだけでは効果が薄いのですが、毎日飲むと、前日の残った成分にプラスして、新しく飲んだタダラフィル成分が加わり血中濃度が上昇します。 要するに、常にPDE-5阻害薬の成分が血液中に存在するため、服用タイミングを気にすることなく、また、食事の影響を受けることもなく、24時間、臨戦態勢を保つことができるのです。 これは、20歳代の若いころと同じ感覚になり、ED症状を患い悩んでいたことを忘れてしまうほどだと高齢者の方に喜ばれています。

日本で正規にシアリス入手するためには医師の処方箋が必要な上、健康保険による調剤報酬の適用外で自由診療（保険外診療）のため、各医療機関が価格を定めることができます。一般的には1錠(1回分)およそ1,500円程度となっています。 実際には、初診料、診察料も加わりますので、数回分を処方してもらうと1万円程度の出費になると考えられます。
尚、シアリスの成分であるタダラフィルは、前立腺肥大症に伴う排尿障害や肺動脈性肺高血圧症の治療にも利用されています。後者の適応としてタダラフィルを処方する場合は、保険適用となるため健康保険が使えるので自己負担は3割となります。
これは、日本の保険制度で勃起不全の用法では、健康保険の適用外の自由診療（保険外診療）となっているため、シアリスは薬価基準にも未載だからです。医薬品名ではなく用法により保険適応がなされるため、勃起不全の用法では薬価基準での販売は適用されません。
尚、2009年より肺動脈性肺高血圧症の適応を持ったアドシルカが処方販売されています。成分はタダラフィルですのでPDE-5阻害薬として勃起効果がありますが、アドシルカは肺動脈性肺高血圧症の患者への用途で処方されるため、健康保険が適用されます。

シアリスの発売当初は、泌尿器科（性病科）や一般内科などの医師が、医薬情報担当者から説明を受けるなど専門知識を習得した特定の診療所・病院の診療科において、患者が問診と血圧測定などの生理的検査を行い、EDと確定されれば処方される仕組みのみでした。なお、この検査において、基本的に陰茎を医師の前で露わにしたり、触診させる必要はありません。
現在は一部の美容外科や心療内科を中心に、依頼すれば簡単な問診だけで医薬品を処方する診療所も見受けられるようになりました。
一方、用途の関係から、医療機関や処方箋を調剤薬局へ出向くのが恥ずかしい、と思いこむ者もおり、依然として個人輸入代行業者による販売が行われています。こうした業者の販売する薬物からは、偽薬あるいは海賊薬が発見される事もあるので信頼できる個人輸入代行会社を選ぶことが重要です。

勃起不全は男性にとって、同一性への脅威であると共に、専門医に対しても相談しにくい症状であるため、インターネット上の通信販売等においては、常に一定量の需要があり、それを相手とした市場も存在します。 その一方で、迷惑メール等の宣伝行為を行う前出の個人輸入代行による業者も多く、これら業者の活動が、一般のインターネット利用者からは問題視される事態も発生しています。
特に迷惑メールでは、無差別に送信される事もあり、また用途（性行為に関する不具合を改善する治療薬）に絡んで、本来これらの情報に触れるべきではないと考えられている児童等に対しても同種の広告が届く事もあるため、現代におけるネット上の社会問題となっています。 一方、同薬の効能が世間に広く知られるにつれ、偽物の薬品を高値で売りつける業者もあるとされ、こちらも問題となっています。 また、実際には存在しないシアリス50mg錠を扱う業者もあったり、効果を強く出すためにシルデナフィルを含ませる偽物が出回ることも問題になりました。

個人輸入代行業者を見ると、多くの業者が20mg錠を販売しています。 実は医薬品卸の世界では、10mg錠と20mg錠の価格差は僅かしかありません。 20mg錠をピルカッターで半分に割れば10mg錠になります。要するに価格差は小さいのに20mg錠を買えば10mg錠2回分と同じになるのです。 このことから、個人輸入で購入する人は、コストパフォーマンスを優先して20mg錠を購入するのです。

税関の調べによると、個人輸入される正規品シアリスは、全体の6割は偽物であると発表されています。 10年以上前の出来事ですが、シアリスの偽ボトルに、インドの安いジェネリックを詰め込んだものが流通していました。 ボトルは本物そっくりに作ってあり、中身は安いけど効果のあるインド製ですので、知らずに購入した人は本物だと信じています。 錠剤は同じ成分のジェネリックですから効果はバッチリありますので疑う余地もありません。 でも、高い金額で買ったものは、本当は偽物だったんです。

今でもシアリスのニセモノは多く流通しています。 偽物を掴まされないためには、信頼できる輸入代行業者を選ぶ必要があります。 では、どのような輸入代行業者が信頼できるのでしょうか？
それは、日本で営業している個人輸入代行会社を選ぶとこだと思います。 多くの輸入代行会社は営業拠点が海外です。海外で営業している個人輸入代行会社は日本の法律に触れたくない、日本の法律で取り締まられたくないから拠点が海外なのです。
あなたが、海外拠点の代行会社から個人輸入したシアリスがニセモノだったので警察に被害届を出すとします。 色々聴取された末、相手が海外となると県警は動きません。個人輸入に頼らずに病院で処方してもらいなさい。今回は高い勉強代だったと思って諦めなさい。といわれるのがオチです。よって、儲かったのは海外の業者なのです。
一方、日本国内で営業している個人輸入代行会社なら、被害届を出せば警察が動いてくれます。あなたも損をせずに済みます。

成分がシアリスと同等とされる薬品として、インドのajanta社が製造しているタダリスを始め、複数のものが発売されています。 一般的に医薬品に関する特許には「成分特許」と「製法特許」の2種類ありますが、インドでは「製法特許」だけ認めているため、成分が全く同じ化合物であっても、製法さえ異なれば合法的に医薬品を製造販売することが可能なのです。 そのため、インドでは多くのシアリス同等品が生産され、正規のシアリスよりも安価で販売されています。
インドのジェネリックは成分は同じでも製法が異なるため、正規の意味でのジェネリックとは異なります。 一部ではコピー薬品と呼ばれたりしますが、コピーという表現は中国の粗悪品というイメージが強いため、一般的にはインドのジェネリックという表現をしています。 インド製ジェネリックの効果はほとんどシアリスと同じであるが、価格は概ね10分の1以下です。 これらもシアリス同様に個人代行輸入業者が取り扱っており、個人的に使用する目的で輸入することは合法で許されています。 なお、これらのインド製ジェネリックは後発医薬品（ジェネリック医薬品）にはあたりません。 成分特許を認める国においてはタダラフィル自体の成分特許が有効であり、コピー薬を日本に輸入・販売することは「特許発明の実施」とみなされ、特許法に反する。日本国内での転売は薬事法による取締りの対象になります。
一方、特許期限が切れた現在では、インド製でも製法を同じにした後発医薬品も生産されているため、インド産ジェネリックという表現自体に問題があることも事実です。
インド等で合法的に製造されている薬とは別に、イーライリリー社のシアリスに似せた偽造品も出回っています。これらはジェネリックやコピー薬ではなく特許権と商標権を侵害した偽物です。タダラフィル含有量や製造過程での衛生管理・品質管理に問題のあるものも多いおで、偽物（模倣品）には注意が必要です。

タダラフィルに関して、イーライリリーが有する特許のうち、日本国内におけるタダラフィルとしての物質特許は現在も有効です。 そのため、シアリスの後発医薬品（ジェネリック医薬品）は、インドを除く世界中で発売することができません。 前述したとおり、インドは特許法の違いから、成分は同じだが製法が異なるジェネリックが発売されています。
同じ材料で作った料理でも、調理の手順が違うと味や食感が異なるのと同じような微妙な違いが生じます。