ミノキシジルを徹底分析

ミノキシジル(Minoxidil)は、1960年代にアップジョン社(現在のファイザー製薬)が血管拡張薬として開発した成分で、高血圧の経口薬として用いられていました。その後、髪の毛を育成し、脱毛症を回復させる発毛効果があるとされ、1980年代に「はげ」や「脱毛症」の治療薬として発毛剤に転用され、2%のミノキシジル外用溶液が Rogaine(ロゲイン)の商品名で販売されました。 日本では一般用医薬品として大正製薬からリアップシリーズが市販されています。

ロゲインは内服薬として副作用が発見された成分のため、頭部に塗布する液状の外用薬として売られていますが、本来、内服薬で発見された効能である事から、最近ではミノキシジルタブレットとしてAGA治療用の内服薬も市販されています。

なお、ファイザーは世界規模でOTC事業をジョンソンエンドジョンソン(J&J)に売却したため、ロゲインの販売元はJ&J傘下のMcNEIL(マクニール社)に移管されています。

頭髪の毛成長のメカニズムについては、毛乳頭細胞や毛母細胞の活性化と説明されていますが、詳細は未だ分かっていません。 同じハゲ治療薬のフィナステリドとは薬理作用が異なるので併用が可能であり、また併用した方がそれぞれを個別に使用するよりも発毛効果を高める事が出来ると医師も推奨しており、ユーザーの「くちこみ体験談」でも好評です。

日本国内においてもミノキシジルを成分とした内服薬であるLoniten(ロニテン)及びそのジェネリック医薬品を個人輸入の形で入手する事が可能です。しかし、国内では未認可(厚生労働省に承認されていない)の薬であり、本来の用途は高血圧の治療のための血管拡張薬であるため、服用する事によって重篤な症状を引き起こす可能性が無いとは言い切れないので、自己責任で使用する注意が必要です。

ミノキシジルの開発当初の用途は血管拡張薬であり、元々は高血圧の治療に内服薬(商品名ロニテン Loniten)として使われていたものです。しかし、この薬の副作用として毛髪が伸びたり、脱毛が改善したりすることが発見され、1980年代に米国アップジョン社の「ロゲイン Rogaine」2%溶液が、脱毛と禿髪の治療薬として米国FDAの認可を受けました。

ロゲインは頭皮への局所用として使われますが、男女とも数か月の継続使用で25%の患者に毛髪の成長が認められています。 新たに伸びた毛髪は赤ん坊の毛のように細くて色が薄い産毛のことが多く、主に頭頂部に生え、生え際には効果が見られません。

ミノキシジルは頭頂部には効果があるが、前頭部の男性型脱毛には効果がないと言われています。 48週間の調査研究(臨床試験)によれば、5%ミノキシジルでは51%の男性に頭頂部の改善が見られたが、2%ミノキシジルでは42%でした。 効果が見られた被験者のうち、頭頂部で中等度改善〜著効だったのは5%ミノキシジルで19%、2%ミノキシジルで10%、プラセボで3%でした。

一方、併用可能なフィナステリド(プロペシア)は、前頭葉の生え際(おでこ)に効果的なので、ミノキシジルとフィナステリドを一緒に飲むことによって、頭髪全体の育毛に効果が得られると言われています。

ミノキシジルの薬理作用はすべて解明されておりませんが、他の血管拡張薬には同様の効果が見られないことから、血管拡張作用のみが毛髪の再成長に関与しているわけではないことが証明されました。

副作用で最も多いのは皮膚(頭皮)の刺激症状である。英国の患者用パンフレットには副作用として「めまい」「動悸」も載っている。

なお、美容形成外科などを中心にミノキシジルの錠剤を処方する医師が存在するが、ミノキシジル錠は日本では認可されておりません。 医師が治療のために輸入することは厚生労働省によって認められていますが、輸入した医師の全責任のもとで処方されます。 こうした状況下でのミノキシジルの内服によって、万が一、死亡したり重大な副作用が残ったとしても、国の医薬品副作用保護制度をうけることはできません。

ミノキシジルについて

本ページに記載したミノキシジルについての内容は、成分についての一般的な解釈や説明であり、未承認医薬品の宣伝広告ではありません。

ミノキシジルとは

ミノキシジル(Minoxidil)は、本来、高血圧の経口薬として開発された成分でしたが、嬉しい副作用として頭髪の発毛が確認されたため、発毛剤・育毛剤としてアメリカ食品衛生管理局(FDA[Food and Drug Administration])の認可を受けロゲインとして発売されるようになりました。

日本ではミノキシジル成分の医療用医薬品は承認されていないため未発売ですが、大正製薬が一般用医薬品(大衆薬)として開発を行い1999年からミノキシジル成分1%のリアップとして発売されました。テレビコマーシャルなどで宣伝広告を見た事がある人も多いでしょう。
余談ですが、同時期に国内で承認され医療用医薬品として処方可能になったバイアグラと共に生活改善薬として人気を博し、発売当初は品薄状態が続きました。

2005年には女性用のリアップレディも発売され、2009年にはミノキシジルを5%配合したリアップX5(男性用)も発売されました(現在は第一類医薬品として扱われています)。 なお、リアップ発売前から現在までリアップよりも主成分が濃厚で廉価である理由でロゲインの個人輸入も多く行われていました。

日本ではミノキシジルを5%含有する製品しか承認されておりませんが、海外では、より発毛効果を高めたミノキシジル7%、ミノキシジル10%、ミノキシジル15%など高濃度の製品も商品化されており、経口薬も販売されています。

そのため、高濃度のミノキシジル溶液や経口薬を日本で手に入れるためには、個人輸入代行を利用して合法的に海外より入手するしかありません。 個人輸入で未承認医薬品を輸入することは、法的に許可された手段ですので、個人で使用する範囲であれば、問題なく輸入可能です。

ミノキシジルの歴史

ミノキシジルは、米国の製薬会社アップジョン社(現在のファイザー製薬)が、1960年代に高血圧の経口薬として研究開発した成分です。 後に、頭髪の発毛効果が認められ、1980年代に発毛剤(ロゲイン2%)としてFDAに認可されました。

日本では医療用医薬品(要指示薬)としては承認されておりませんが、一般用医薬品(大衆薬)として大正製薬からリアップという名前で商品化されています。

海外ではより効果の強いミノキシジルが高濃度な商品も発売されており、成分に育毛効果や頭皮に良い成分をブレンド配合したものも商品化されています。

ミノキシジルの作用機序

ミノキシジルの作用機序はすべて解明されておりません。

ミノキシジルの副作用

脱毛に対抗する薬なので、最も一般的な副作用は頭皮の痒みです。 ミノキシジルやロゲインなどの外用薬に含まれる基剤成分・プロピレングリコールに対するアレルギー反応がしばしば見られます。 また、多量のミノキシジルは低血圧の原因となる可能性があります。 日焼けした頭皮に使用する場合に見られがちであるが、ワセリンやトレチノインと併用すると薬剤の過剰な吸収が起こりえることが知られています。

ミノキシジルの使用中は脱毛を止められるが、使用をやめると再び起こり始めます。また、成分が母乳中に移行するため、ミノキシジルは授乳する乳児がいる場合での使用は禁忌です。

あまり一般的ではありませんが、他の副作用には以下のようなものがあります(一般的なミノキシジル製品の添付文書には具体的な症例を提示しつつ異変を感じたら薬剤師・医師に相談するよう促す文章となっています)。

薬液の使用箇所におけるニキビの発生、頭痛・意識朦朧、多毛症、性的不能、重い低血圧、不整脈、動悸、皮膚の紅潮、霞み目、手・足・顔のしびれや痛み、性欲減退、胸の痛み、急速な体重増加、下肢・手・足・顔のむくみ、など。

ニキビを除き、上記の症状は薬剤の使いすぎの目安になるとされるが、そうでなくても発症する可能性は有るので発症した場合は即ちに医師の診断を受ける事が強く薦められる。

ロゲインの開発段階で3名、市販化されたリアップの使用中に3名(1999年末の時点)が薬品との因果関係は不明としながらも循環器疾患で死亡しており、後者に関しては2003年に長妻昭衆議院議員が質問主意書を提出し、同年9月に政府・厚生労働省からの答弁書で明らかになるまで販売元の大正製薬は公表しませんでした。 さらに1999年の発売当初から2003年までに循環器系の副作用が500例寄せられている事も同答弁書で明らかにされました。

ロゲインの副作用で死者が出た事はリアップ発売前からワイドショーやスポーツ紙を中心に報道されていた為、「いきなり誰でも買えるOTC(大衆薬)で発売するのは危険」とする医師・薬剤師・業界関係者などの識者も多く、購入時に「薬剤師」へ相談する必要があるにも関わらず大正製薬への服用相談も多く寄せられました。 大正製薬はニュースリリースを発表すると共に、購入時の既往症などのチェックを強化するよう販売店に指導しました。これは2009年の改正薬事法施行により第一類医薬品に指定されたため、法規制が強化されました。

一般的な副作用としては「頭皮の痒み」が報告されています。 用法に従わずに多量に使用した場合は、低血圧の原因になる恐れがあります。

「クスリ」を逆から読むと「リスク」です。便利な良い「クスリ」も使い方を誤ると、高い「リスク」があることを十分ご理解の上、ご使用になられてください。

成分

ミノキシジルの分子構造

主成分:ミノキシジル(Minoxidil)
化学式:C9H15N5O
分子量:209.251 g/mol
半減期:4.2 時間
代謝:肝臓
排泄:腎臓
CAS登録番号:38304-91-5

最新の発毛に関する将来の治療法

将来の治療として「毛髪の培養(hair multiplication)」や「毛髪クローニング」といわれるものがあります。 これは毛包幹細胞を抽出して実験室で増殖させ頭皮に注入するという方法で、すでにマウスでは実験に成功しています。

また、「毛包の細胞にシグナルを送って若返らせる」という研究も構想されており、2020年頃には研究結果が公開されるかもしれません。

しかしながら、これらの治療は通院が必須となるため、今後もミノキシジルのような自宅で可能な発毛治療は人気が続くでしょう。

後発医薬品

日本国内では正規品ロゲインが厚生労働省に承認されていないので、後発医薬品のロゲインジェネリックが登場することはありません。

しかし、特許法の異なるインドではミノキシジルを用いた育毛剤が多く商品化されています。

【発毛】→【外用】→【ミノキシジル】注文
ロゲイン女性用2%ローションタイプ60ml 1本(スポイト無)[RGT便]B-510
5,800円〜
ロゲイン(Rogaine5%)ローションタイプ60ml 1本(スポイト無)[RGT便]R-292
5,800円〜
ロゲイン(Rogaine5%)フォームタイプ60g 1本[RGT便]R-338
5,800円〜
カークランド(Kirkland5%)ローションタイプ60ml 1本(スポイト無)[RGT便]B-569
4,400円〜
カークランド(Kirkland5%)フォームタイプ60g 1本[RGT便]K-058
4,800円〜
ツゲイン女性用(Tugain2%)ローション 60ml 1本[RGT便]
3,100円〜
ツゲイン(Tugain5%solution)ローション 60ml 1本[RGT便]
3,700円〜
ツゲイン(Tugain10%solution)ローション 60ml 1本[RGT便]
4,800円〜
リグロースラボM5(ミノキシジル5%60ml) 1本[RGT便]M-800
2,500円〜
リグロースラボM7α(ミノキシジル7%60ml) 1本[RGT便]M-803
3,800円〜
リグロースラボM15(ミノキシジル15%60ml) 1本[RGT便]M-805
4,000円〜
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