アヴァナフィルを徹底分析

アヴァナフィル(Avanafil)は、勃起不全(ぼっきふぜん、英: Erectile Dysfunction; ED)の改善薬として4番目に開発された即効性で効果があるステンドラの主成分です。

EDは男性の性機能障害(英: Sexual Dysfunction; SD)の一種であり、陰茎の勃起の発現あるいは維持ができないため、満足に性交の行えない状態をいう。また、日本性機能学会の定義によれば、通常性交のチャンスの75%以上で性交が行えない状態とされる。 一般的な呼称としては近年、ED(イーディー)が定着しており、それ以外には勃起機能障害、勃起障害、陰萎などとも呼ばれます。

アバナフィルは、ステンドラ[Stendra]、インドのアバナアヴァナアヴァフォースの商標名で販売されている勃起不全の治療に使用されるPDE5阻害剤です。
アヴァナフィルは、 米国の製薬会社ヴィヴス社の研究開発で販売された成分です。

アバナフィルの適応症および禁忌は、他のPDE5阻害薬(バイアグラのシルデナフィル、レビトラのバルデナフィルや シアリスのタダラフィル)と同じです。 それはアバナフィルの機能がクエン酸シルデナフィル(バイアグラ)とタダラフィル(シアリス)、バルデナフィル(レビトラ)に密接に関連しているからです。 アヴァナフィルの分子構造とクエン酸シルデナフィルの違いは、 窒素原子の位置と、シルデナフィルのピペラジン環メチル基のエチル基への変化です。 しかし、タダラフィルは、シルデナフィルとアヴァナフィルの両方と構造的に異なります。

アヴァナフィルの比較的短い有効期間(効果が実感できる時間)は、シルデナフィルより短いのが特徴です。 効果の発現時間(持続性)が短いのは不利な欠点(短所)と思われがちですが、アバナフィルの最大の利点(長所)は即効性にあります。 他のED治療薬が、飲んでから効果を体感できるまで45分以上かかるのに対し、アヴァナフィルは15分という短い時間で効果を発揮します。 その効果は、約3時間ほど継続します。バイアグラでは6時間ほど効果が続くため、半分しか効果が持続しませんが、3時間もセックスを続けることは稀だと思いますので、十分な効果時間だと言えるでしょう。

この効果の持続時間は、アヴァナフィルという成分の半減期が1.5時間と短いことに由来します。 これは、成分が体内に残留する時間が短いことを表しており、危険度が低く安全性が高いという利点があります。 副作用も弱めで、出ても短時間で解消されるのが特徴です。
また、アヴァナフィルは、勃起不全の症状を改善する効果を超えて、射精までの時間を大幅に延ばすことができる早漏の治療に有効という検査結果も報告されています。

アヴァナフィルについて

本ページに記載したアヴァナフィルについての内容は、成分についての一般的な解釈や説明であり、未承認医薬品の宣伝広告ではありません。

アヴァナフィルとは

アヴァナフィル(Avanafil)は、勃起不全 (ED) の治療薬として有効な成分です。
米国の製薬会社ヴィヴス社よりステンドラとしてアメリカ食品衛生管理局(FDA[Food and Drug Administration])に認可されたのが2012年4月27日、欧州EMA(European Medicines Agency)に承認されたのは2013年6月21日です。
欧米では勃起障害の改善薬として素早く承認された医薬品ですが、日本には3種類のED治療薬(バイアグラ/レビトラ/シアリス)があるため、アヴァナフィルが成分のED治療薬が認可される見通しは、2018年現在ありません。

そのため、日本でアバナフィルを手に入れるためには、個人輸入を利用して合法的に海外より入手するしかありません。 個人輸入で未承認医薬品を輸入することは、法的に許可された手段ですので、個人で使用する範囲であれば、問題なく輸入可能です。

アヴァナフィルは勃起障害(ED:Erectile Dysfunction)の改善薬として有名なステンドラの主成分です。

アヴァナフィルの歴史

アヴァナフィルは、米国の製薬会社ヴィヴス社が、先行品の欠点を克服するED治療薬を目指して研究開発した成分です。

従来のED治療薬は、服用してから効果が発現するまでの時間が長く、性行為の45分前に飲まないと効力を発揮できませんでした。 しかし、セックスのタイミングはいつやってくるかわかりません。いざという時に即効性が求められるため、効果の効き始めまでの時間を短縮したアヴァナフィルを開発したのです。

即効性と引き換えに持続性は劣ってしまいましたが、それでも3時間は効果が持続しますので、一般人のセックスには十分な効果がある時間を維持できていると思います。

一般的な副作用(副作用)は、他のPDE5阻害剤と同じです。 副作用は弱めで、持続時間も短いため、一度使うと先行品に戻ることができないと クチコミ で伝わっています。

アヴァナフィルは、米国のヴィヴス(VIVIS)社が開発した成分で、商品名はステンドラとして販売を開始しました。

アヴァナフィルの作用機序

ステンドラ(アヴァナフィル)は、生体内で環状グアノシン一リン酸(cGMP)の分解を行っている5型ホスホジエステラーゼ (PDE-5) の酵素活性を阻害します。これが陰茎周辺部のNO作動性神経に作用して血管を拡張させ、海綿体への血流量が増えることによって効果が発揮されると考えられています。この説明では意味がわからないし理解できない方も多いと思いますので、もう少し簡単に解説します。

人間に身体は様々な状況に対応すべく、本人の意志とは無関係に色々な反応や動作を行います。 例えば、花粉症の人の体内に花粉が入ると、それを排出しようと勝手に鼻水がでます。 怪我をしても傷口を勝手に修復してくれます。このように、平常ではない状態になると勝手に平常に戻そうとするのです。

男性は性的な刺激を受けて興奮するとcGMPという酵素が分泌されます。これによってペニスに多くの血液が導かれ、海綿体が硬く大きく勃起します。この時、ペニスは平常ではない異常状態になるわけです。
ですから、異常状態の勃起を防ごうとPDE-5という酵素が分泌されます。PDE-5はcGMPの活動を妨害する働きがありますので、勃起を収めて平常に戻そうとするわけです。
アヴァナフィルは、PDE-5の活動を阻害する作用があるため、cGMPの活動が妨げられずに勃起を維持できるという仕組みなのです。

では、なぜ中高年になるとEDになってしまうのでしょうか?
詳しいことは解明されていませんが、次のように考えられています。
若い頃はすぐに頭に血がのぼりカッとなっていたが、年をとるにつれ怒りにくくなり「性格が丸くなった」と言われませんか? これは頭に血が上った状態を回避しようとする能力が加齢とともに強くなったと言えるでしょう。 このように、中高年になるに従って、cGMPの力よりもPDE-5の力が勝ってしまい、中折れしてしまうと考えられます。 要するに、ED症状のある中高年は、ある意味、自分を抑制できる正常な大人であり、病気では無いといえます。

上記の説明から、性的な刺激を受けても全く勃起しない人は、cGMPが分泌されていないと考えられるため、アヴァナフィルを飲んでも勃起不全症の改善には効果が期待できません。 あくまでも、最初は勃起するが途中で中折れしてしまう人や、勃起するが硬さが足りない「半勃ち」の患者に効果があります。

勃起不全の症状がある場合、この薬を性行為の30分くらい前に服用すると陰茎が勃起し、性行為が正常に行えるようになります。 ただし、性的なリビドー(衝動・刺激)がない場合や、陰茎に対する適切な物理的刺激がない場合には勃起は起こりません。 また性的な気分を高揚させる媚薬的な効果もありません。 この薬は陰茎の勃起に効果はあるものの、精液の量を増やす効果はなく、射精時にあまり精液が出ない、いわゆる「空撃ち」状態になると射精の快感は半減してしまいます。

アヴァナフィルは、生体内で環状グアノシン一リン酸(cGMP)の分解を行っている5型ホスホジエステラーゼ (PDE-5) の酵素活性を阻害します。これが陰茎周辺部のNO作動性神経に作用して血管を拡張させ、海綿体への血流量が増えることによって効果が発揮されると考えられています。

アヴァナフィルの副作用

作用メカニズムは狭心症の治療に用いるニトログリセリン等の硝酸エステル系薬剤と同様のものであるため、副作用として血圧の急激かつ大幅な低下によりショック状態となることがあるとされています。 特に同薬服用時に狭心発作に見舞われ、救急病院に搬送された際、服用者がアヴァナフィルの使用を告げずに硝酸塩系薬剤を投与され、症状が悪化・最悪の場合には死亡するケースも考えられます。
このED治療薬全般に関する問題に対して、医師・薬剤師への禁忌情報の提供を行うと共に、錠剤パッケージ裏にニトログリセリン等硝酸塩系薬剤との併用ができない旨を記載していますので、個人輸入代行で購入される方も知っておく必要があります。

アヴァナフィルは陰茎に限らず脳を介した血管拡張を促進する作用がある事から、現在種々の疾患に対する適応が研究されています。 その一方で、脳の血管を拡張するために頭痛が発症したり、毛細血管への血流も増えて、顔面の紅潮やほてり、動悸、鼻水、鼻づまり等の副作用が報告されています。
一般的に、服用量が多すぎると強い副作用が生じるといわれており、適量を知ることが大切です。

そのほか、「滋養強壮」「精力強壮」を謳った健康食品・サプリメントの中には、アヴァナフィルを含む物もあり、厚生労働省が注意喚起しています。アヴァナフィルと併用することで服用量過多(オーバードーズ)になる恐れがあります。
また、アメリカ食品医薬品局(FDA)は2007年10月18日、男性性的不全治療薬の服用で突発性難聴になる恐れがあると警告し、ファイザー(バイアグラ、一般名;シルデナフィル)、イーライリリー(シアリス、一般名:タダラフィル)、バイエル(レビトラ、一般名:バルデナフィル)の3商品に対し、品質表示ラベルや取扱説明書にリスクを詳しく記載するよう求めました。
アバナフィルも同じPDE-5阻害薬ですので、同様なリスクがあるとお考えください。

アヴァナフィルは陰茎に限らず脳を介した血管拡張を促進する作用がある事から、現在種々の疾患に対する適応が研究されています。 その一方で、脳の血管を拡張するために頭痛が発症したり、毛細血管への血流も増えて、顔面の紅潮やほてり、動悸、鼻水、鼻づまり等の副作用が報告されています。

「クスリ」を逆から読むと「リスク」です。便利な良い「クスリ」も使い方を誤ると、高い「リスク」があることを十分ご理解の上、ご使用になられてください。

成分

アヴァナフィルの分子構造

主成分:アヴァナフィル(Avanafil)
化学式:C23H26ClN7O3
分子量:483.951 g/mol
半減期:1.5 時間
代謝:CYP3A4, CYP2C9 (肝臓)
排泄:糞便
CAS登録番号:-----
他の成分はバイアグラ・レビトラ・シアリスを徹底比較をご覧ください。

アヴァナフィル(Avanafil)
他の成分との比較はもう悩まない ED治療薬(バイアグラ/レビトラ/シアリス)徹底比較研究サイトを参考にされると良いでしょう。

ステンドラについて

ステンドラは、1錠中にアヴァナフィルを100mgを含む錠剤が30錠入りボトルで製品化されています。 日本国内ではアバナフィルが成分の薬を購入することはできません。医師の処方箋が必要な『処方箋医薬品』ではなく『未承認医薬品』あり、病院で医師の診察を受けて処方してもらうことはできません。

そのため、アバナフィルを購入するためには海外から個人輸入を利用して入手するしか手段はありません。 ステンドラは先発品(本物・純正・正規品)であるため、30錠入りが1本15万円以上するのが相場です。 しかし、同じ成分のジェネリックであれば、比較的安価で輸入できますので、アヴァナ(Avana)がお勧めです。

既に日本でも承認されているED治療薬は日本の薬局で正規に購入することができます。医師の処方箋が必要ですが、健康保険による調剤報酬の適用外で自由診療(保険外診療)のため、各医療機関が価格を定めることができるが、一般的には1錠(1回分)およそ1,500円程度となっています。 実際には、初診料、診察料も加わりますので、数回分を処方してもらうと1万円程度の出費になると考えられます。

1999年(平成11年)の発売当初は、泌尿器科(性病科)や一般内科などの医師が、医薬情報担当者から説明を受けるなど専門知識を習得した特定の診療所・病院の診療科において、患者が問診と血圧測定などの生理的検査を行い、EDと確定されれば処方される仕組みのみでした。なお、この検査において、基本的に陰茎を医師の前で露わにしたり、触診させる必要はありません。
その後、2000年代以降は一部の美容外科や心療内科を中心に、依頼すれば簡単な問診だけで医薬品を処方する診療所も見受けられるようになりました。
一方、用途の関係から、医療機関や処方箋を調剤薬局へ出向くのが恥ずかしい、と思いこむ者もおり、依然として個人輸入代行業者による販売が行われています。こうした業者の販売する薬物からは、偽薬あるいは海賊薬が発見される事もあるので信頼できる個人輸入代行会社を選ぶことが重要です。

バイアグラは、1990年代末から2000年代にかけて、世界的なセンセーションを巻き起こし、副作用による死者、違法な販売、偽物が出回るなど社会問題にもなりました。 ただし、国内での入手には、医師の処方箋が必要な『処方箋医薬品』であり、病院で医師の診察を受けて処方してもらう必要がありました。

一方、ステンドラは日本国内では購入できませんが、個人輸入であれば合法的に入手することが可能です。 2018年1月現在、ステンドラの偽物は確認されていませんが、高額医薬品であるためコピー品が出回る可能性は否定できません。

ステンドラの個人輸入について

勃起不全は男性にとって、同一性への脅威であると共に、専門医に対しても相談しにくい症状であるため、インターネット上の通信販売等においては、常に一定量の需要があり、それを相手とした市場も存在します。 その一方で、迷惑メール等の宣伝行為を行う前出の個人輸入代行による業者も多く、これら業者の活動が、一般のインターネット利用者からは問題視される事態も発生しています。
特に迷惑メールでは、無差別に送信される事もあり、また用途(性行為に関する不具合を改善する治療薬)に絡んで、本来これらの情報に触れるべきではないと考えられている児童等に対しても同種の広告が届く事もあるため、現代におけるネット上の社会問題となっています。 一方、同薬の効能が世間に広く知られるにつれ、偽物の薬品を高値で売りつける業者もあるとされ、こちらも問題となっています。 また、日本国内では、販売が認可されていない100mg錠を扱う業者もあり、2003年10月6日には同錠を扱った仙台市の業者が逮捕される事件も発生しました。また、2013年には、偽物のバイアグラを中華人民共和国在住の兄弟を通じて、密輸入しようとした男性が逮捕されています。

個人輸入代行業者を見ると、多くの業者が200mg錠を販売しています。 実は医薬品卸の世界では、100mg錠と200mg錠の価格差は僅かしかありません。 200mg錠をピルカッターで半分に割れば100mg錠になります。要するに価格差は小さいのに200mg錠を買えば100mg錠2回分と同じになるのです。 このことから、個人輸入で購入する人は、コストパフォーマンスを優先して200mg錠を購入するのです。

税関の調べによると、個人輸入されるバイアグラは、全体の6割は偽物であると発表されています。 10年以上前の出来事ですが、バイアグラの偽ボトルに、インドの安いジェネリックを詰め込んだものが流通していました。 ボトルは本物そっくりに作ってあり、中身は安いけど効果のあるインド製ですので、知らずに購入した人は本物だと信じています。 錠剤は同じ成分のジェネリックですから効果はバッチリありますので疑う余地もありません。 でも、高い金額で買ったものは、本当は偽物だったんです。

ステンドラのニセモノは確認されていませんが、今後は流通する可能性もあります。 偽物を掴まされないためには、信頼できる輸入代行業者を選ぶ必要があります。 では、どのような輸入代行業者が信頼できるのでしょうか?
それは、日本で営業している個人輸入代行会社を選ぶとこだと思います。 多くの輸入代行会社は営業拠点が海外です。海外で営業している個人輸入代行会社は日本の法律に触れたくない、日本の法律で取り締まられたくないから拠点が海外なのです。
あなたが、海外拠点の代行会社から個人輸入したステンドラがニセモノだったので警察に被害届を出すとします。 色々聴取された末、相手が海外となると県警は動きません。個人輸入に頼らずに病院で処方してもらいなさい。今回は高い勉強代だったと思って諦めなさい。といわれるのがオチです。よって、儲かったのは海外の業者なのです。
一方、日本国内で営業している個人輸入代行会社なら、被害届を出せば警察が動いてくれます。あなたも損をせずに済みます。

ステンドラは日本では購入できない未承認医薬品ですが、個人輸入であれば処方箋が無くても海外から購入することが合法で認められており、個人輸入代行業者を通じて、国内の通信販売と同様な手順で注文することが可能です。
しかし、偽物問題や詐欺サイトなど、インターネット取引には十分な注意が必要ですし、医薬品としての正しい知識がないまま服用することは大変危険です。
個人輸入はすべて個人の責任で輸入して使用することが前提に認められている手段です。 輸入者本人が使用する分を、制限数量(1カ月分)以内であれば個人輸入が認められていますが、この医薬品の副作用などで薬害被害に遭遇したとしても、政府の救済は受けられませんので、十分ご注意ください。

インドのジェネリック

成分がステンドラと同等とされる薬品として、インドのサンライズレメディーズ社が製造しているアヴァナを始め、複数のものが発売されています。 一般的に医薬品に関する特許には「成分特許」と「製法特許」の2種類ありますが、インドでは「製法特許」だけ認めているため、成分が全く同じ化合物であっても、製法さえ異なれば合法的に医薬品を製造販売することが可能なのです。 そのため、インドでは種類は少ないですがステンドラ同等品が生産され、正規のステンドラよりも安価で販売されています。

インドのジェネリックは成分は同じでも製法が異なるため、正規の意味でのジェネリック(後発医薬品)とは異なります。 一部ではコピー薬品と呼ばれたりしますが、コピーという表現は中国の粗悪品というイメージが強いため、一般的にはインドのジェネリックという表現をしています。

インド製ジェネリックの効果はほとんどステンドラと同じであるが、価格は概ね10分の1以下です。 これらもステンドラ同様に個人代行輸入業者が取り扱っており、個人的に使用する目的で輸入することは合法で許されています。 なお、これらのインド製ジェネリックは後発医薬品(ジェネリック医薬品)にはあたりません。

成分特許を認める国においてはアヴァナフィル自体の成分特許が有効であり、コピー薬を日本に輸入・販売することは「特許発明の実施」とみなされ、特許法に反する。日本国内での転売は薬事法による取締りの対象になります。
一方、特許期限が切れた現在では、インド製でも製法を同じにした後発医薬品も生産されているため、インド産ジェネリックという表現自体に問題があることも事実です。

インド等で合法的に製造されている薬とは別に、バイエル社のレビトラに似せた偽造品も出回っています。これらはジェネリックやコピー薬ではなく、特許権と商標権を侵害した偽物です。成分の含有量や製造過程での衛生管理・品質管理に問題のあるものも多いおで、偽物(模倣品)には注意が必要です。

インドのジェネリックは、特許法の違いにより成分は同じだが製法が異なるものを指します。 そのため、本来のステンドラには無い、ジェリーやチュアブル、舌下錠、フルーツ味付きなど多彩なバリエーションが発売されることが期待されます。

後発医薬品

日本国内では正規品ステンドラが厚生労働省に承認されていないので、後発医薬品のステンドラジェネリックが登場することはありません。 しかし、欧米を含む諸外国では、ステンドラの有効成分であるアヴァナフィル塩酸塩水和物の物質特許、及び、勃起不全改善という効果効能に与えられる用途特許期限が満了を迎えれば、同成分の本物のジェネリックが発売されることでしょう。 ただし、この2つの特許が満了を迎えてもアヴァナフィル塩酸塩水和物を有効成分とする薬剤を製造する方法に対する製法特許も出願しているので、あくまで競合製薬メーカーは、ヴィヴスの製法特許を侵害せずに製造することができるようになります。

なお、既に特許期間が満了したバイアグラは、正規品ジェネリック(後発医薬品)が発売されていますが、製品名は
「成分名+用量+VI(Viagraの略)+メーカー略号」
で統一されていますので、ステンドラの後発医薬品も同じルールで商品化されるものと推測されます。 要するに、ジェネリックで有名なマイランなら
「アヴァナフィル錠20mgST-MyLan」(ST=Stendraの略)
という名前になるでしょう(あくまでも現状から予測した内容であり実際には異なる場合があります)。

ステンドラは現在も特許が有効な期間中であるため、正規品の後発医薬品は製造されていません。 成分は同じだが製法が異なるインドのジェネリックには数種類ありますが、一部のステンドラジェネリックに含まれる成分がアヴァナフィルの分子構造と異なるとの調査結果もあり、どのような健康被害が生じるか予測できません。
インドのジェネリックを購入される場合は、信頼のあるメーカーの商品を選ぶようにしてください。